发明名称 2,4-二氨基嘧啶化合物
摘要 本发明提供作为具有PKCθ抑制活性的医药、特别是作为用于抑制移植中的急性排异反应的医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有PKCθ抑制活性的化合物进行了研究,确认了以在2,4-二氨基嘧啶的2位氨基上具有芳烷基等结构、并且在4位氨基上具有金刚烷基烷基等结构为特征的化合物或其盐具有优良的PKCθ抑制活性,从而完成了本发明。本发明的2,4-二氨基嘧啶化合物可以作为PKCθ抑制剂、移植中的急性排异反应的抑制剂使用。
申请公布号 CN102137848A 申请公布日期 2011.07.27
申请号 CN200980134176.3 申请日期 2009.08.31
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 田中明;向吉耕一朗;国川茂辉;高砂祐二;前田纯;千田升;永岛信也
分类号 C07D239/48(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 王海川;穆德骏
主权项 1.式(I)的化合物或其制药学上容许的盐,<img file="FPA00001327670000011.GIF" wi="556" he="302" />式中的符号表示以下的含义,R<sup>1</sup>表示选自由<img file="FPA00001327670000012.GIF" wi="1628" he="1642" />组成的组中的任意一个基团;R<sup>4</sup>表示-OH、可以取代的胺或-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>;n1表示0或1;R<sup>5</sup>表示-OH、(可以由-OH或-NH<sub>2</sub>取代的C<sub>1-6</sub>烷基)或-CN;R<sup>6</sup>表示-H或可以由芳基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;p表示0或1;q表示1、2、3或4;R<sup>13</sup>表示-H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>表示-CN、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>或卤素;A表示单键或C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sup>3</sup>表示选自由<img file="FPA00001327670000021.GIF" wi="1680" he="1054" />组成的组中的任意一个基团;R<sup>9</sup>相同或相互不同,表示卤素、可以取代的C<sub>1-6</sub>烷基、-OH、-CN、环烷基、-Q-(可以取代的C<sub>1-6</sub>烷基)或可以取代的芳基;Q表示-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-或-NHSO<sub>2</sub>-;n2表示0、1、2或3;R<sup>10</sup>表示卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、-CN、-O-(C<sub>1-6</sub>烷基)、-S-(C<sub>1-6</sub>烷基)、-SO-(C<sub>1-6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1-6</sub>烷基)、-S-(环烷基)或-OCF<sub>3</sub>;R<sup>12</sup>表示-H或卤素。
地址 日本东京