发明名称 DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO MODULADORES DEL CANAL TRPM8
摘要 <p>Composiciones y métodos para tratar diferentes enfermedades, síndromes, afecciones y trastornos que incluyen el dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde a es un numero entero de 0 a 3; cada R0 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halogeno, hidroxi, ciano, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, alcoxi inferior y alcoxi inferior fluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, alcoxi inferior y alcoxi inferior fluorado; R1 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquilo inferior sustituido con hidroxi, alquilo inferior halogenado, cicloalquilo-(alquilo inferior)- y fenilo-(alquilo inferior)-; alternativamente, R2 y R1 se toman juntos como en restos (2) o (3); R3 se selecciona del grupo que consiste de alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo-(alquilo inferior)-, arilo-(alquilo inferior)-, heteroarilo-(alquilo inferior)- y heterocicloalquilo-(alquilo inferior)-; en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior, alcoxi inferior halogenado, -C(O)OH, -C(O)O-(alquilo inferior) y -C(O)NRARB; en donde RA y RB se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrogeno y alquilo inferior; alternativamente RA y RB se toman juntos con el átomo de nitrogeno al cual está unidos para formar una estructura de anillo que contiene nitrogeno saturado de 5 a 6 miembros; R4 se selecciona del grupo que consiste de alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo-(alquilo inferior)-, arilo-(alquilo inferior)-, heteroarilo-(alquilo inferior)- y heterocicloalquilo-(alquilo inferior)-; en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior, alcoxi inferior halogenado y -S-CF3; siempre y cuando R4 sea heteroarilo o heterocicloalquilo, entonces el grupo R4 está unido al N del compuesto de la formula (1) a través de un átomo de carbono; siempre y cuando a sea 0, R1 sea metilo, R2 sea hidrogeno y R4 sea metilo; entonces R3 es diferente de metilo, fenilo o 4-metilfenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.</p>
申请公布号 AR077054(A1) 申请公布日期 2011.07.27
申请号 AR2010P102052 申请日期 2010.06.10
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N . V . 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D235/30;A61P29/00;C07D498/06;A61K31/418 主分类号 (IPC1-7):C07D235/30
代理机构 代理人
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