主权项 |
1.一种制备式Ia或Ib的化合物的方法,<img file="FSB00000453940900011.GIF" wi="991" he="519" />该方法包括以下步骤:(i)在足以引发溴取代基被乙烯置换的温度和压力下,将3b的甲苯磺酸盐、<img file="FSB00000453940900012.GIF" wi="774" he="349" />第一碱、钯化合物和任选的膦配体在极性有机溶剂中的溶液暴露于乙烯中,提供5:<img file="FSB00000453940900013.GIF" wi="653" he="352" />(ii)将得到的含有5的溶液与4-取代的苯甲酸衍生物4接触,<img file="FSB00000453940900014.GIF" wi="633" he="182" />其中X<sup>4</sup>是OH或C<sub>1-6</sub>烷氧基,X<sup>5</sup>是易于钯催化置换的离去基团,在足以引发溴取代基被5置换的温度下,任选彼此独立地加入另外的碱和/或钯化合物和/或膦配体,提供Ia;(iii)任选地,将Ia与氢氧化物源在任选含有水的有机溶剂中接触,并且分离晶态羧酸Ib。 |