| 发明名称 | 用作5-羟色胺转运蛋白抑制剂和神经激肽-1受体拮抗剂的哌啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的反式-衍生物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素或低级烷基；R2是氢、低级烷基或—(CH2)nCN；R3是氢或CF3；n是1或2；虚线可以是键或不是键。本发明的式I包括式(IA)和(IB)的化合物。式I化合物是优良的5-羟色胺转运蛋白抑制剂(SERT抑制剂)，且同时对NK-1受体具有优良的活性(双重效应)。由于其作为SERT抑制剂的效用，本发明的化合物尤其可用于治疗CNS障碍和精神病，特别是用于治疗或预防抑郁状态和/或治疗焦虑。 | ||
| 申请公布号 | CN101460460B | 申请公布日期 | 2011.07.27 |
| 申请号 | CN200780020549.5 | 申请日期 | 2007.03.26 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | C·格兰德绍伯;P·施奈德 |
| 分类号 | C07D211/22(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.式I-A的反式衍生物<img file="FSB00000446180800011.GIF" wi="795" he="392" />其中R<sup>1</sup>是氢、卤素或C<sub>1-7</sub>烷基；R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1-7</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN；R<sup>3</sup>是氢或CF<sub>3</sub>；n是1或2；(-)反式-4-(4-氟苯基)-1-戊基-3-(3-三氟甲基苄基氧基甲基)-哌啶除外，或者式I-B的化合物<img file="FSB00000446180800012.GIF" wi="751" he="419" />其中R<sup>1</sup>是氢、卤素或C<sub>1-7</sub>烷基；R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1-7</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN；R<sup>3</sup>是氢或CF<sup>3</sup>；n是1或2；以及它们的可药用酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||