| 发明名称 | 用作肿瘤坏死因子-α抑制剂的稠合三环化合物 | ||
| 摘要 | 本文公开了式(1)的化合物，其中V是CH<sub>2</sub>；W是S(O)<sub>m</sub>；m是0、1或2的整数；U是O、C(O)、CR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>或NR<sub>15</sub>；其中R<sub>13</sub>是H、烷基；R<sub>14</sub>是H、OH、OR<sub>13</sub>或OCOR<sub>13</sub>；R<sub>15</sub>是H、烷基、环烷基、烯基、C(O)R<sub>13</sub>、C(O)OR<sub>13</sub>或烷基氨基羰基；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>如本文定义。这些化合物是肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的抑制剂并且用作治疗和预防TNF-α活性增强引起的病症，尤其是炎症的药物。<img file="b05842660520070614a000011.GIF" wi="655" he="343" /> | ||
| 申请公布号 | CN101076525B | 申请公布日期 | 2011.07.27 |
| 申请号 | CN200580042660.5 | 申请日期 | 2005.11.08 |
| 申请人 | 皮拉马尔生命科学有限公司 | 发明人 | 班西·拉尔;索梅什·夏尔马;乌莎·高希;斯瓦蒂·巴尔-滕贝;图尔西达斯·莫尔;普拉温·加加雷;苏尼尔·贾达夫;沙希坎特·帕蒂尔;阿沙·库尔卡尼-阿尔梅达;沙普那·帕里克;拉达·帕尼克;阿纳哈·当雷;拉温德拉·古普特 |
| 分类号 | C07D327/02(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I | 主分类号 | C07D327/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 顾晋伟;刘晓东 |
| 主权项 | 1.式(1a)的化合物和其药物可接受的盐：<img file="FSB00000437867700011.GIF" wi="654" he="553" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自：氢、卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、硝基、三氟甲基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、杂环基、杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、-S(O)<sub>2</sub>-NH-杂环基、-S(O)<sub>2</sub>-NH-杂芳基、磺酰胺、-S(O)<sub>2</sub>-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-S(O)<sub>2</sub>-NH-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-NH-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NH-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-NH-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-NH-S(O)<sub>2</sub>-杂环基、-NH-S(O)<sub>2</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sub>9</sub>、NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>、肼和N＝R’；R<sub>7</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sub>9</sub>或-C(O)NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>；R<sub>9</sub>是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、三氟甲基、OR<sub>10</sub>、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或杂环基；R<sub>10</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、三氟甲基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或杂环基；R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各自独立地选自：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、杂芳基、杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sub>9</sub>、和(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基；或R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>同与它们相连的N原子一起形成5元、6元、7元或8元杂环，任选地具有一个或多个另外的选自O、N和S的杂原子；R’是杂环基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；n是0、1或2；其中(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羧基、氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、杂芳基、杂芳基氨基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、氨基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、杂芳基和杂环基；杂环基是含有1、2、3或4个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和的单环，其是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基杂芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基杂芳基、甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基羰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基羰基、杂芳基羰基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基杂芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基杂芳基氨基；(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、氨基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；杂芳基是5或6元芳香杂环，其是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、硝基和氨基。 | ||
| 地址 | 印度孟买 | ||