氢茚乙酸衍生物及其作为药剂之用途、中间体及制备方法

主权项

一种制备式V化合物之方法@sIMGTIF!d10160.TIF@eIMG!其包括之步骤为由式IV化合物，在氢来源与触媒之存在下，进行立体专一性氢化反应@sIMGTIF!d10161.TIF@eIMG!其中R9为视需要经氟取代之甲氧基，C2-C6烷氧基、C1-C6烷基、或C4-C8环烷基，其各可视需要经氟、亚甲二氧苯基或苯基(其可视需要经R13取代)取代，或R10为氢、氟、甲基(其可视需要经氟、氧代基取代)，或C2-C6烷基，其可未取代或经C1-C6烷氧基，氧代基或氟取代；或经下列基团取代：苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、@sIMGCHAR!d10361.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异@sIMGCHAR!d10362.TIF@eIMG!唑基、异噻唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10363.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、吡咯啶基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢硫吡喃基、哌@sIMGCHAR!d10364.TIF@eIMG!基或吗啉基，其各可未取代或经R13取代；或R10为苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、@sIMGCHAR!d10365.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异@sIMGCHAR!d10366.TIF@eIMG!唑基、异噻唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10367.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、吡咯啶基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢硫吡喃基、哌@sIMGCHAR!d10368.TIF@eIMG!基或吗啉基，其各可未取代或经R13取代；R11为卤基或视需要经氧代基取代之C1-C6烷基；R12为氢、视需要经氟或氧代基取代之甲基；视需要经苯基、氟或氧代基取代之C2-C6烷基；C1-C6三烷矽烷基、芳烷矽烷基、COR14、COOR14、或@sIMGTIF!d10162.TIF@eIMG!R13为氟、CF3、C1-C6烷基(其可视需要经羟基或氧代基取代)、或C1-C6烷氧基(其可视需要经氟取代)；R14为C1-C6烷基，或视需要经C1-C6烷基或氟取代之苯基；R15为氢、C1-C6-烷基或苯基(其系经R13取代)；R16为甲基，其可视需要经氟、氧代基取代，或经下列基团取代：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、四氢呋喃基、吡咯啶基、吡咯啉基、四氢噻吩基、@sIMGCHAR!d10369.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异@sIMGCHAR!d10370.TIF@eIMG!唑基、异噻唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10371.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢硫吡喃基、嘧啶基、吡@sIMGCHAR!d10372.TIF@eIMG!基、嗒@sIMGCHAR!d10373.TIF@eIMG!基、哌@sIMGCHAR!d10374.TIF@eIMG!基、吗啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、吲哚啉基、吲唑基、苯并@sIMGCHAR!d10375.TIF@eIMG!唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异@sIMGCHAR!d10376.TIF@eIMG!唑基、苯并异噻唑基、苯并二@sIMGCHAR!d10377.TIF@eIMG!茂基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹@sIMGCHAR!d10378.TIF@eIMG!唑啉基、二氢苯并吡喃基、二氢苯并硫吡喃基或1,4-苯并二@sIMGCHAR!d10379.TIF@eIMG!烷基，其各可未取代或经R13取代；或C4-C8环烷基或C2-C6烷基，其各可未取代或经氟、甲氧基、C2-C6烷氧基(其可经苯基或C1-C6烷氧基取代)、氧代基取代，或经下列基团取代：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、四氢呋喃基、吡咯啶基、吡咯啉基、四氢噻吩基、@sIMGCHAR!d10380.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异@sIMGCHAR!d10381.TIF@eIMG!唑基、异噻唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10382.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢硫吡喃基、嘧啶基、吡@sIMGCHAR!d10383.TIF@eIMG!基、嗒@sIMGCHAR!d10384.TIF@eIMG!基、哌@sIMGCHAR!d10385.TIF@eIMG!基、吗啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、吲哚啉基、吲唑基、苯并@sIMGCHAR!d10386.TIF@eIMG!唑基、苯并异噻唑基、苯并二@sIMGCHAR!d10387.TIF@eIMG!茂基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹@sIMGCHAR!d10388.TIF@eIMG!唑啉基、二氢苯并吡喃基、二氢苯并硫吡喃基或1,4-苯并二@sIMGCHAR!d10389.TIF@eIMG!烷基，其各可未取代或经R13取代；或C2-C6烷基，其亦可经C4-C8环烷基取代或苯氧基取代，其可未取代或经R6取代或经下列基团取代：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、四氢呋喃基、吡咯啶基、吡咯啉基、四氢噻吩基、@sIMGCHAR!d10390.TIF@eIMG!唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异@sIMGCHAR!d10391.TIF@eIMG!唑基、异噻唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10392.TIF@eIMG!二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢硫吡喃基、嘧啶基、吡@sIMGCHAR!d10393.TIF@eIMG!基、嗒@sIMGCHAR!d10394.TIF@eIMG!基、哌@sIMGCHAR!d10395.TIF@eIMG!基、吗啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、吲哚啉基、吲唑基、苯并@sIMGCHAR!d10396.TIF@eIMG!唑基、苯并