苯并咪唑喹喏啉酮及其用途

主权项

一种结构式I化合物、该化合物之互变异构物、该化合物之药学上可接受之盐、该互变异构物之药学上可接受之盐或其混合物于制造一药物之用途，该药物系供用于治疗选自于血液学癌症、急性骨髓性白血病、卵巢癌、乳癌、肺癌、结肠癌、摄护腺癌、脑垂腺癌、慢性骨髓性白血病或急性淋巴母细胞性白血病之癌症，其中结构式I具有下式：@sIMGTIF!d10112.TIF@eIMG!其中，A、B、C及D皆为碳，或A或D之一者为氮且B与C两者为碳；R1系选自由下列基团所组成的群组：-H、-F、-Cl、-Br、-I、具1至8个碳原子之直链与分枝链烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基、杂环基氧基或杂环基烷氧基；R2系选自于-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、具1至12个碳原子之直链与分枝链烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、-OH、烷氧基、杂环基烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(H)(芳基)、-C(=O)-N(烷基)(芳基)、-C(=O)-N(芳基)2、-C(=O)-N(H)(芳烷基)、-C(=O)-N(烷基)(芳烷基)、-C(=O)-N(芳烷基)2或-CO2H；R3系选自于-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、具1至8个碳原子之直链或分枝链烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、-OH、烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2或-N(H)(杂环基烷基)；R4系选自由下列基团组成的群组：-H及具1至12个碳原子之烷基；R5及R8独立地系选自-H、-F、-OH或饱和杂环基；或若A为氮，则R5可能不存在；或若D为氮，则R8可能不存在；R6及R7独立地系选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、具1至8个碳原子之直链及分枝链烷基、杂环基、杂环基烷基、-S(=O)2-N(H)(烷基)、-S(=O)2-N(烷基)2、-OH、烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)(杂环基)、-N(烷基)(杂环基)、-N(H)(杂环基烷基)、-N(烷基)(杂环基烷基)、-C(=O)-杂环基、-C(=O)-N(H)(烷基)、-C(=O)-N(烷基)2、-C(=O)-N(H)(杂环基)或-C(=O)-N(烷基)(杂环基)；R9系选自由下列基团组成的群组：-H、具1至12个碳原子之烷基、具1至12个碳原子之烯基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、-OH、烷氧基、杂环基氧基、-NH2及杂环基胺基烷基；以及R10为-H；其中，各环烷基具有3至8个碳原子；各芳基具有6至14个碳原子；各烷氧基具有1至8个碳原子；各杂环基系选自于由下列所组成之群组：含有1至4个氮原子之不饱和或饱和3至8员环、含有1至4个氮原子之缩合不饱和杂环基、含有1至2个氧原子及1至3个氮原子之不饱和或饱和3至8员环、含有1至2个氧原子及1至3个氮原子之不饱和缩合杂环基、含有1至3个硫原子及1至3个氮原子之不饱和3至8员环、含有1至2个硫原子及1至3个氮原子之饱和3至8员环、含有1至2个硫原子之不饱和或饱和3至8员环、含有1至2个硫原子及1至3个氮原子之不饱和缩合杂环基、含有氧原子之不饱和3至8员环、含有1至2个氧原子之不饱和缩合杂环基、含有一个氧原子及1至2个硫原子之不饱和3至8员环、含有1至2个氧原子及1至2个硫原子之饱和3至8员环、含有1至2个硫原子之不饱和缩合杂环基、含有一个硫原子及一个氧原子之不饱和缩合杂环基。如申请专利范围第1项之用途，其中R9为-H。如申请专利范围第1项之用途，其中R1系选自-H、-F、-Cl、直链或分枝链烷氧基、哌啶基氧基、吗啉基或哌@sIMGCHAR!d10398.TIF@eIMG!基。如申请专利范围第1项之用途，其中R1为-F。如申请专利范围第1项之用途，其中R2系选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、甲基、甲氧基或-CO2H。如申请专利范围第1项之用途，其中R3系选自-H、-F、-Cl、-Br、甲氧基及二甲基胺基。如申请专利范围第1项之用途，其中R4系选自-H或-CH3。如申请专利范围第1项之用途，其中R5及R8独立地系选自-H、-F、-OH或饱和杂环基；或若A为氮，则R5可能不存在；或若D为氮，则R8可能不存在。如申请专利范围第1项之用途，其中A与D两者为碳、R5为-H且R8为-H。如申请专利范围第1项之用途，其中R6及R7独立地系选自-H、-F、-Cl、-CN、具1至8个碳原子之直链及分枝链烷基、吡咯啶基、吗啉基、哌@sIMGCHAR!d10399.TIF@eIMG!基、二氮杂庚环基、三唑基、硫吗啉1-氧化物基、吡啶基烷基、-S(=O)2-N(烷基)2、-OH、直链及分支链烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、-N(烷基)2、-N(H)(杂环基)、-N(烷基)(杂环基)、-N(H)(杂环基烷基)、-C(=O)-N(烷基)2、-C(=O)-N(烷基)(哌啶基)、-C(=O)-(吗啉-4-基)或-C(=O)-(哌@sIMGCHAR!d10400.TIF@eIMG!-1-基)；或若B为氮则R6可不存在；或若C为氮则R7可不存在。一种具有下述通式之化合物、该化合物之互变异构物、该化合物之药学上可接受之盐、该互变异构物之药学上可接受之盐或其混合物于制造一药物之用途，该药物系供用于治疗选自于血液学癌症、急性骨髓性白血病、卵巢癌、乳癌、肺癌、结肠癌、摄护腺癌、脑垂腺癌、慢性骨髓性白血病或急性淋巴母细胞性白血病之癌症，：@sIMGTIF!d10113.TIF@eIMG!如申请专利范围第1或11项之用途，其中该癌症系急性骨髓性白血病、卵巢癌、乳癌、肺癌、结肠癌、摄护腺癌或慢性骨髓性白血病。如申请专利范围第1或11项之用途，其中该癌症系急性骨髓性白血病。如申请专利范围第1项之用途，其中该癌症系急性骨髓性白血病、卵巢癌、乳癌、结肠癌或摄护腺癌。如申请专利范围第11项之用途，其中该癌症系急性骨髓性白血病、卵巢癌、乳癌、结肠癌或摄护腺癌。