发明名称 抗肿瘤铂(Ⅱ)配合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
摘要 本发明涉及抗肿瘤铂(II)配合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述抗肿瘤铂(II)配合物为结构式如(1)所示的(N-(3-甲氧基苄基)-3-氮杂-1,1-环丁二酸根)·(1R,2R-环己二胺)合铂(II)(以下简写为GS-112);或结构式如(2)所示的(N-(3,5-二甲氧基苄基)-3-氮杂-1,1-环丁二酸根)·(1R,2R-环己二胺)合铂(II)(以下简写为GS-114)。铂(II)配合物GS-112和GS-114具有较高的抗肿瘤活性,可用于抗肿瘤药物的制备,另外,体内急毒试验结果表明其毒性也较小,该化合物的LD50值约为181.30mg/kg。
申请公布号 CN102127120A 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN201110005480.7 申请日期 2011.01.12
申请人 东南大学 发明人 苟少华;徐刚
分类号 C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P15/14(2006.01)I 主分类号 C07F15/00(2006.01)I
代理机构 南京天翼专利代理有限责任公司 32112 代理人 周静
主权项 1.一种抗肿瘤铂(II)配合物,其特征在于为结构式如(1)所示的(N-(3-甲氧基苄基)-3-氮杂-1,1-环丁二酸根)·(1R,2R-环己二胺)合铂(II);或结构式如(2)所示的(N-(3,5-二甲氧基苄基)-3-氮杂-1,1-环丁二酸根)·(1R,2R-环己二胺)合铂(II):<img file="FDA0000043529990000011.GIF" wi="1537" he="569" />式(1)                式(2)。
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