一种青霉烷碘化物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及他唑巴坦合成中一种中间体碘化物及其制备方法和用它制备他唑巴坦的应用。公开了2β-碘甲基青霉烷酸酯的结构式(I)。本发明工艺独特，产品质量稳定。工艺条件温和，易于控制，收率高，可控制较低生产成本和减少环境污染，无需特殊设备，适合工业化大规模生产。

主权项

1.一种青霉烷酸酯的碘化物在制备他唑巴坦中间体中的应用，其特征是包括以下步骤：R₁代表羧基保护基，选自二苯甲基、甲氧苄基或对硝基苄基；R₂和R₃代表H；其中，二硫开环物氮杂环丁酮中间体在氯化铜或二氯亚砜或亚硝酸钠和浓盐酸中得到2β-氯甲基青霉烷酸酯，再在原位置用I₂、KI、NaI或它们的结晶水合物进行碘代反应后，与三氮唑发生亲核取代反应，反应原料二硫开环物、碘离子和三氮唑的摩尔配比为1∶0.5～5∶1～2，反应温度为-20～20℃，反应时间为0.5～10小时；上述反应中的有机溶剂为丙酮、甲乙酮、乙醇、异丙醇、2-丁醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、己烷、庚烷、石油醚、甲苯、苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸丙酯或乙酸丁酯，或上述溶剂的二元、三元混合溶剂。