发明名称 UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FEBUXOSTAT
摘要 La presente se refiere a un procedimiento para la preparacion de Febuxostat, util en el campo farmacéutico para el tratamiento de la hiperuricemia. Reivindicacion 1: Un procedimiento para preparar Febuxostat de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de formula (3) con un agente de bromacion, opcionalmente en presencia de un catalizador ácido, para dar un compuesto de formula (4); b) alquilar un compuesto de formula (4) con un compuesto R2-X1, en donde R2 es isobutilo, X1 es un grupo saliente, en presencia de una base, para dar un compuesto de formula (5); c) convertir el ciano derivado de formula (5), en el compuesto de formula (6), por reaccion con una mezcla de hidrosulfito sodico, o un hidrato del mismo, y cloruro magnésico, o un hidrato del mismo, en un disolvente; d) ciclar un compuesto de formula (6) con un compuesto de formula (7) en donde R1 es hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente substituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-8, halogeno, y arilo y X2 es un grupo saliente, para dar un compuesto de formula (8) en donde R1 es segun lo definido arriba; e) cianar el compuesto de formula (8), segun lo definido arriba, con ferrocianuro potásico, en presencia de un agente básico, y un sistema catalítico, en donde el sistema catalítico comprende un metal y opcionalmente un ligando orgánico; para dar el compuesto de formula (2) en donde R1 es segun lo definido arriba; f) opcionalmente hidrolizar el compuesto de formula (2), en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente substituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-8, halogeno, y arilo.
申请公布号 AR076969(A1) 申请公布日期 2011.07.20
申请号 AR2010P101966 申请日期 2010.06.03
申请人 CHEMO IBERICA SOCIEDAD ANONIMA 发明人 RASPARINI, MARCELLO;CASTALDI, GRAZIANO;SILLANI, LAURA
分类号 (IPC1-7):C07D277/32;C07D277/56;A61K31/425;A61P3/00 主分类号 (IPC1-7):C07D277/32
代理机构 代理人
主权项
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