发明名称 6-氨磺酰基取代-β-咔啉-1-酮类细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂及其用途
摘要 本发明涉及药物化学领域,具体涉及6-氨磺酰基取代-β-咔啉-1-酮类生物碱、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂的用途。<img file="dsa00000389289700011.GIF" wi="473" he="380" />。
申请公布号 CN102127074A 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN201010593136.X 申请日期 2010.12.17
申请人 中国药科大学 发明人 王越;林国武;陆涛;陈亚东;金乔梅;张陆勇;杨涛涛;王占伟
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000389289800011.GIF" wi="474" he="377" />其中R<sup>1</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基甲氧基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>表示氢;R<sup>4</sup>表示-SO<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中R<sup>8</sup>或R<sup>9</sup>各自独立地表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、3-(4-吗啡啉)丙基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、4-哌啶基、取代苯基、取代苯甲基、取代苯乙基、取代杂环基,1-羧基-3-羟基-2-丙基,其中取代基选自:氢、甲基、乙基、三氟甲基或卤素;杂环基选自:噻唑、咪唑、吡啶、嘧啶或吡嗪;n=1~4;R<sup>4</sup>还表示-SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>,其中R<sup>10</sup>表示二甲氨基、1-哌啶基、4-羟基-1-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、4-吗啡啉基或4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基。
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