| 发明名称 | 作为代谢调节剂的经取代吡啶基和嘧啶基衍生物和相关疾病的治疗 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为代谢调节剂的式(Ia)的某些经取代吡啶基和嘧啶基衍生物。因此，本发明的化合物适用于治疗代谢相关疾病和并发症，例如糖尿病和肥胖症。<img file="dda0000042126960000011.GIF" wi="862" he="290" /> | ||
| 申请公布号 | CN102125555A | 申请公布日期 | 2011.07.20 |
| 申请号 | CN201010617617.X | 申请日期 | 2006.01.09 |
| 申请人 | 艾尼纳制药公司 | 发明人 | 罗伯特·M·琼斯;于尔格·莱曼;埃米·旭婷·汪;戴维·赫斯特;辛泳俊 |
| 分类号 | A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.一种组合物，其包含：(a)二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂；和(b)选自式(Ia)化合物及其医药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物的化合物：<img file="FDA0000042126930000011.GIF" wi="759" he="354" />其中：X是N或CR<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>是H或卤素；Y是NH或O；Z是CH或N；R<sub>1</sub>是C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、噁二唑基或嘧啶基，其中所述C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、噁二唑基和嘧啶基各自视需要经1或2个独立地选自由C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基和C<sub>3-5</sub>环烷基组成的群组的取代基取代；R<sub>2</sub>是H或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sub>3</sub>是C<sub>1-4</sub>烷氧基、O-C<sub>2-4</sub>炔基或羟基；R<sub>4</sub>选自由H、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>炔基和卤素组成的群组；或者：R<sub>5</sub>选自由以下基团组成的群组：C<sub>1-4</sub>酰基磺酰胺、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、氰基、杂环基、二-C<sub>1-4</sub>二烷基氨基和磺酰胺，其中所述C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、二-C<sub>1-4</sub>二烷基氨基和杂环基各自视需要经1或2个独立地选自由以下基团组成的群组的取代基取代：C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷基甲酰胺、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>3-5</sub>环烷氧基、二-C<sub>1-4</sub>烷基甲酰胺、羟基和膦酰氧基，其中所述C<sub>1-4</sub>烷基甲酰胺视需要经羟基取代；或R<sub>5</sub>是式(A)基团：<img file="FDA0000042126930000012.GIF" wi="509" he="299" />其中：其中“m”、“n”和“q”各自独立地为0、1、2或3；“r”为0、1或2；并且“t”为0或1；R<sub>6</sub>是H或卤素；并且R<sub>7</sub>是H或C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||