| 发明名称 | 雄激素受体N-末端活化的小分子抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供具有式A结构的化合物。提供了这些化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。还提供了具有式F结构的化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102131775A | 申请公布日期 | 2011.07.20 |
| 申请号 | CN200980132751.6 | 申请日期 | 2009.08.24 |
| 申请人 | 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构;英属哥伦比亚大学 | 发明人 | 玛丽安娜·D·萨达尔;纳斯林·R·穆基;王军;雷蒙德·J·安德森;戴维·E·威廉姆斯;迈克·勒布朗;严鲁平 |
| 分类号 | C07D207/38(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.式(A)的化合物：<img file="FPA00001314784700011.GIF" wi="845" he="619" />或其盐，其中：X是C或N；Y是O或S；R<sup>1</sup>是H，OH，J，OJ，SJ，或NJJ’，其中J或J’是1-10个碳的直链、支链、非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，COOR，CONH<sub>2</sub>，CONHR，CONR<sub>2</sub>，R，OH，OR，F，Cl，Br，I，NH<sub>2</sub>，NHR，NR<sub>2</sub>，CN，SH，SR，SO<sub>3</sub>H，SO<sub>3</sub>R，SO<sub>2</sub>R，OSO<sub>3</sub>R，和NO<sub>2</sub>，并且其中R是直链或支链、饱和且未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；R<sup>2</sup>是H或除脯氨酸和苯丙氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，COOR，CONH<sub>2</sub>，CONHR，CONR<sub>2</sub>，R，OH，OR，F，Cl，Br，I，NH<sub>2</sub>，NHR，NR<sub>2</sub>，CN，SH，SR，SO<sub>3</sub>H，SO<sub>3</sub>R，SO<sub>2</sub>R，OSO<sub>3</sub>R，和NO<sub>2</sub>，并且其中R是直链或支链、饱和且未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；R<sup>3</sup>是H，OH，OG，SG，NGG’或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中G和G’是1-10个碳的直链、支链、非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，并且其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，OH，COOR，CONH<sub>2</sub>，CONHR，CONR<sub>2</sub>，R，F，Cl，Br，I，NH<sub>2</sub>，CN，SH，SO<sub>3</sub>H，和NO<sub>2</sub>，其中R是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；并且R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自以下组成的组：H或除脯氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、芳族或部分芳族环状、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，OH，OR，R，F，Cl，Br，I，NH<sub>2</sub>，NHR，NR<sub>2</sub>，CN，SH，SR，SO<sub>3</sub>H，SO<sub>3</sub>R，SO<sub>2</sub>R，OSO<sub>3</sub>R，和NO<sub>2</sub>，并且其中R是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，条件是R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>两者不都是H并且条件是R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>两者没有一个是：<img file="FPA00001314784700021.GIF" wi="1586" he="426" />并且R<sup>5</sup>是H或除脯氨酸和苯丙氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，CONH<sub>2</sub>，OH，F，Cl，Br，I，NH<sub>2</sub>，SO<sub>3</sub>H，和NO<sub>2</sub>；<img file="FPA00001314784700022.GIF" wi="149" he="23" />是单键或双键；并且条件是该化合物不是：<img file="FPA00001314784700023.GIF" wi="1496" he="713" /> | ||
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 | ||