吡唑并吡啶激酶抑制剂

摘要

本发明涉及涉及用作蛋白激酶抑制剂的下述式(I)和式(II)的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学可接受的组合物和该组合物在各种疾病、病症或障碍的治疗中的使用方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

主权项

1.由选自下述的结构式表示的化合物：和或其药学可接受的盐，其中：R₁为-H、卤素、-CN、-NO₂、-OR′、-N(R′)₂、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)₂、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-C8脂环族基；R₂为-H、卤素、-CN、-NO₂、-OR′、-N(R′)₂、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)₂、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-C8脂环族基；Q为-N-、-O-或-S-；Q′为-CH-、-N-、-O-或-S-；R^x不存在或为-H；环B为任选地与芳环或非芳环稠合的5元单环杂芳环；并且环B任选被一个Y取代，且独立地进一步任选和独立地被一个或多个J_c取代；Y为-Y1-Q1；Y1不存在，或为C1-10脂族基，其中Y1的至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代，其中G′为-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)_p-；并且Y1任选和独立地被一个或多个J_d取代；Q1不存在，或为具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的C 3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环；并且Q1任选和独立地被一个或多个J_b取代；其中Y1和Q1不同时不存在；R₃为不存在、-H或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C6烷基；R₄为C3-10脂族基，其中R₄的至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代，其中G′为-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)_p-；并且R₄任选和独立地被一个环C取代，或独立地进一步任选和独立地被一个或多个J_a取代，或R₄为环C；环C为具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，或具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环体系，并且环C任选和独立地被一个Z取代，或独立地进一步任选和独立地被一个或多个J_b取代；Z为-Y2-Q2；Y2不存在，或为C1-10脂族基，其中Y2的至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代，其中G′为-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)_p-；并且Y2任选和独立地被一个或多个J_d取代；Q2为不存在、具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的C3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，或具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环体系；并且Q2任选和独立地被一个或多个J_e取代；其中Y2和Q2不同时不存在；每个R′独立地是-H或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C6烷基；每个J_a独立地是卤素、-OR、-N(R)₂、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO₂或氧代；每个J_b独立地是卤素、-OR、-N(R)₂、-C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO₂、氧代、或任选和独立地被J_a取代的C1-C6烷基；每个J_c独立地是卤素、-OR′、-N(R′)₂、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)₂、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、-CN、-NO₂、或任选和独立地被一个或多个J_a取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-C8脂环族基；每个J_d独立地是卤素、-CN或-NO₂；每个J_e独立地是卤素、-CN、-NO₂、氧代、C1-10脂族基，其中至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代，其中G′为-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)_p-，且所述脂族基任选和独立地被一个或多个J_d取代，或J_e为任选和独立地被一个或多个J_b取代的C3-8脂环族基；每个R独立地是-H或C1-C6烷基；且每个p独立地是0、1或2。