| 发明名称 | 4-取代-3-氟-2-喹诺酮的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了4-取代-3-氟-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，是以2-氟二乙基磷乙酸和通式II所示化合物为起始原料，先经酰化反应制得通式III所示化合物，再经分子内Horner-Wadsworth-Emmons反应制得通式I所示化合物；本发明方法通用性强，操作简便，反应条件温和，产物收率高，原料价廉易得，应用前景好。<img file="d2010100420902a00011.GIF" wi="2013" he="427" /> | ||
| 申请公布号 | CN101768114B | 申请公布日期 | 2011.07.20 |
| 申请号 | CN201010042090.2 | 申请日期 | 2010.01.19 |
| 申请人 | 西南大学 | 发明人 | 官智;何延红;赵帅 |
| 分类号 | C07D215/227(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/227(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人 | 赵荣之 |
| 主权项 | 1.4-取代-3-氟-2-喹诺酮即通式I所示化合物的合成方法，<img file="FSB00000488064000011.GIF" wi="355" he="335" />R<sub>1</sub>为甲基或苯基，R<sub>2</sub>为氢、甲氧基、氯原子或硝基，R<sub>3</sub>为氢或甲氧基；其特征在于：包括以下步骤：a、以2-氟-2-(二乙氧基氧膦基)乙酸和通式II所示化合物为起始原料，经酰化反应制得通式III所示化合物；化学反应式如下：<img file="FSB00000488064000012.GIF" wi="1571" he="474" />b、将通式III所示化合物经分子内Horner-Wadsworth-Emmons反应制得通式I所示化合物；化学反应式如下：<img file="FSB00000488064000013.GIF" wi="1102" he="468" />在上述通式II和通式III中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>具有通式I中所给定义。 | ||
| 地址 | 400715 重庆市北碚区天生路2号 | ||