一种双联苄Mannich碱衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一类双联苄Mannich碱衍生物，是指结构式如通式(I)或(II)所示的化合物，或通式(I)所示的化合物的药用盐：其中，所述NR₁R₂为二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、四氢吡咯、哌啶、吗啉或取代的哌嗪中的任一种；所述R₃为H或NR₁R₂。其制备方法为：将片叶苔素D或异片叶苔素C与二级胺及福尔马林溶液或多聚甲醛，在常见的溶剂中，发生Mannich反应，常规浓缩、硅胶柱层析，即制得双联苄Mannich碱衍生物。本发明的双联苄Mannich碱衍生物在制备治疗人类成骨肉瘤、宫颈癌、前列腺癌等肿瘤的药物中具有较好的应用前景。

主权项

1.一种双联苄Mannich碱衍生物，其特征在于：是指结构式如通式(I)或(II)所示的化合物，或通式(I)所示的化合物的药用盐：其中，B环和D环通过C-C键相接形成片叶苔素型(I)双联苄或异片叶苔素型(II)双联苄；所述NR₁R₂为二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、四氢吡咯、哌啶、吗啉或取代的哌嗪中的任一种；所述R₃为H或NR₁R₂。