发明名称 |
一种多取代5-酰基-2-亚胺噻唑啉的合成方法 |
摘要 |
本发明公开了一种多取代5-酰基-2-亚胺噻唑啉的合成方法,属于有机合成领域。该方法包括:a)将式I所示的碳二亚胺与式II所示的酰氯在醚类溶剂一中反应,反应温度在25℃和所述醚类溶剂一的沸点之间;b)将式III所示的端炔化合物与烃基金属化合物在醚类溶剂二中反应,反应温度在所述醚类溶剂二的凝固点和0℃之间;加入硫单质继续反应,自然升温至室温;c)将a)的反应液加至b)的反应液中,将反应温度升至60-100℃;d)反应液经后处理得到式IV所示的多取代5-酰基-2-亚胺噻唑啉。反应式如下:<img file="dda0000044653340000011.GIF" wi="1371" he="376" />本发明可用于农药、医药等领域。 |
申请公布号 |
CN102127032A |
申请公布日期 |
2011.07.20 |
申请号 |
CN201110023396.8 |
申请日期 |
2011.01.20 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
张文雄;王杨;席振峰 |
分类号 |
C07D277/42(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/42(2006.01)I |
代理机构 |
北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 |
代理人 |
周政 |
主权项 |
1.一种多取代5-酰基-2-亚胺噻唑啉的合成方法,其特征在于,包括下列步骤:a)将式I所示的碳二亚胺与式II所示的酰氯在醚类溶剂一中反应,反应温度在25℃和所述醚类溶剂一的沸点之间;b)将式III所示的端炔化合物与烃基金属化合物在醚类溶剂二中反应,反应温度在所述醚类溶剂二的凝固点和0℃之间;加入硫单质继续反应,自然升温至室温;c)将a)的反应液加至b)的反应液中,将反应温度升至60-100℃;d)反应液经后处理得到式IV所示的多取代5-酰基-2-亚胺噻唑啉;<img file="FDA0000044653320000011.GIF" wi="1503" he="365" />其中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地表示取代或非取代的C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>6-12</sub>芳基、或C<sub>2-5</sub>杂环芳基。 |
地址 |
100871 北京市海淀区颐和园路5号北京大学 |