取代4-喹啉酮类化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种取代4-喹啉酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R2＝H，4-OMe，4-Et，4-F；R3＝H，p-Me，p-Cl，p-NO2，m-Me，o-OMe.该方法的具体步骤为：将芳基炔酮、取代芳胺、催化剂、配体和碳酸钾溶于二氧六环中，搅拌反应至反应原料消失；反应结束后，用硅藻土过滤，除去溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即得到相应的取代4-喹啉酮类化合物。本发明涉及的取代4-喹啉酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位。本发明方法的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

主权项

1.一种取代4-喹啉酮类化合物的制备方法，其特征在于该化合物的结构式为：其中：R₂＝H，4-OMe，4-Et，4-F；R₃＝H，p-Me，p-Cl，p-NO₂，m-Me，o-OMe，该化合物按如下方法制备：将芳基炔酮、取代芳胺和碳酸钾按1∶(1.0～2.0)∶(2.0～5.0)的摩尔比溶于二氧六环中，并加入催化剂用量的三(二亚苄基丙酮)二钯和三苯基膦，搅拌反应至反应原料消失；用硅藻土过滤，除去溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即得到相应的取代4-喹啉酮类化合物；所述的芳基炔酮的结构式为：其中：R₂＝H，4-OMe，4-Et，4-F；所述的取代芳胺的结构式为：R₁-NH₂其中：R₃＝H，p-Me，p-Cl，p-NO₂，m-Me，o-OMe。