发明名称 2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮
摘要 本发明揭示2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物、其立体异构体、互变异构体、医药上可接受的盐及其前药;包含医药上可接受的载剂及一或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物(单独或与至少一种额外治疗药剂组合使用)的组合物。本发明还揭示在预防或治疗细胞增生、病毒性、自身免疫性、心血管及中枢神经系统疾病中单独使用或与至少一种额外治疗药剂组合使用2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的方法。
申请公布号 CN101287734B 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN200680036500.4 申请日期 2006.09.28
申请人 诺华公司 发明人 蒂莫西·D·马哈约夫斯基;辛西娅·M·谢弗;克里斯托弗·麦克布赖德;威廉·安东尼-麦克雷;布兰登·M·多甘;巴里·H·莱文;夏奕;莫琳·麦克纳;X·迈克尔·王;克里斯·门登霍尔;周亚新;龚宝清;古丹;约翰·多兰;约翰·图林斯基;克里斯廷·布林纳;高振海;丹尼尔·彭;保罗·A·巴尔桑迪;林晓东;阿布兰·科斯塔莱斯;艾丽斯·里克;纳坦·布拉梅尔;特雷莎·皮科;保罗·A·雷恩霍韦
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D211/86(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 王允方
主权项 1.一种式(I)化合物:<img file="FSB00000461545400011.GIF" wi="739" he="503" />或其立体异构体或医药上可接受的盐,其中R<sup>b</sup>为<img file="FSB00000461545400012.GIF" wi="321" he="238" />n为0或1,其中R<sup>a</sup>选自由下述组成的群组:(1)氢,及(2)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中R选自由下述组成的群组:(1)氢,(2)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或经氨基、羟基、经取代或未经取代芳基、杂芳基及/或杂环基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中经取代芳基为经卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基及/或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的芳基,及(3)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,其中,当n为1时,则X为C,每一位置处的Y独立地选自CQ<sup>1</sup>及N,且Z选自CR<sup>2</sup>及N,限制条件是不超过3个Y及Z基团为N,且其中,当n为0时,则X为C,每一位置处的Y独立地选自CQ<sup>1</sup>、N及S,限制条件是不超过1个Y基团为S;其中,每一位置处的Q<sup>1</sup>独立地选自由下述组成的群组:(1)氢,(2)卤素,(3)经卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基及/或卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代的芳基,(4)杂芳基、4-吡咯烷-1-基-嘧啶-2-基或经卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基及/或羟基取代的杂芳基,(5)氧代杂环基,(6)-OR<sup>3</sup>,及(7)-CN;其中R<sup>2</sup>选自由下述组成的群组:(1)氢,(2)卤素,(3)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,及(4)-OR<sup>3</sup>;其中,每一位置处的R<sup>3</sup>独立地选自由下述组成的群组:(1)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,及(2)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,其中,所述芳基为不含环杂原子且含有6至14个碳原子的单环及多环芳族基团;所述杂芳基为在芳香环中具有1至4个杂原子作为环原子的芳族基团,其余环原子为碳原子;所述杂环基为含有选自氮、氧及硫的杂原子的3或4员环或含有1至3个选自由氮、氧或硫组成群组杂原子的5或6员环。
地址 瑞士巴塞尔