发明名称 derivados de azabiciclo [3,1,0] hexila como moduladores dos receptores de dopamina d3
摘要 DERIVADOS DE AZABICICLO [3, 1, O] HEXILA COMO MODULADORES DOS RECEPTORES DE DOPAMINA D3. A presente invenção está relacionada com novos compostos de fórmula (I)'ou um seu sal: onde G é selecionado de um grupo que consiste de: fenila, um grupo heteroarila monocíclico com 5 ou 6 membros, ou um grupo bicíclico heteroarila com 8 até 11 membros; A é um grupo P1 ou um grupo P2 onde p é um número inteiro variando de 0 até 5; R~ 1~ é halogênio, hidroxila, ciano, C~ 1-4~ alquila, halo C~ 1-4~ alquila, C~ 1-4~ alcoxila, halo C~ 1-4~ alcoxila, C~ 1-4~ alconoila e SF~ 5~; ou corresponde a um grupo R~ 6~; e quando p é um número inteiro variando de 2 até 5, cada R~ 1~ podendo ser o mesmo ou diferente; R~ 2~ é hidrogênio ou C~ 1-4~alquila; n é 3, 4, 5 ou 6; R~ 6~ é uma metade selecionada do grupo que consiste de: isoxazolila, -CH~ 2~ - N - pirrolila, 1,1 - dióxido - 2 - isotiazolidinila, tienila, tiazolila, piridiia, 2 - pirrolidinonila, e tal grupo R~ 6~ é opcionalmente substituida por um ou dois substituintes selecionados de: halogênio, ciano, C~ 1-4~ alquila, halo C~ 1-4~ alquila, C~ 1-4~ alcoxila, C~ 1-4~ alconoíla; R4 é selecionado no grupo que consiste de: hidrogênio, halogênio, hidroxila, ciano, C~ 1-4~alquila, C~ 3-7~cicloalquila, halo C~ 1-4~alquila, C~ 1-4~ alcoxila, halo C~ 1-4~ alcoxila, C~ 1-4~ alconoila e NR'R"; ou R~ 4~ é um grupo fenila, um grupo heterocíclico com 5 - 14 membros; e qualquer de tal fenila ou grupo heterocíclico é opcionalmente substituído por 1, 2, 3 ou 4 substituintes selecionados do grupo que consiste de: halogênio, ciano, C~ 1-4~ alquila, halo C~ 1-4~ alquila, C~ 1-4~ alcoxila, C~ 1-4~ alconoila, halo C~ 1-4~ alcoxila e SF~ 5~; R~ 5~ é selecionado no grupo que consiste de: hidrogênio, halogênio, hidroxila, ciano, C~ 1-4~alquila, halo C~ 1-4~alquila, C~ 3-7~cicloalquila, halo C~ 1-4~alquila, C~ 1-4~alcoxila, halo C~ 1-4~alcoxila, C~ 1-4~ alconoila e NR'R"; ou R~ 5~ é um grupo fenila, um grupo heterocíclico com 5 - 14 membros; e qualquer um de tais grupos fenila ou heterocíclico é opcionalmente substituído por 1, 2, 3 ou 4 substituintes selecionados do grupo que consiste de: halogênio, ciano, C~ 1-4~ alquila, halo C~ 1-4~alquila, C~ 1-4~alcoxila, C~ 1-4~alconoíla e SF~ 5~; R~ 7~ é hidrogênio ou C~ 1-2~alquila; R' é H, C~ 1-4~ alquila ou C~ 1-4~ alconoíla; R" é definido como R'; R' e R" tomados juntos com o átomo de nitrogênio intercomunicante pode formar um anel heterocíclico insaturado ou saturado com 5-, 6- membros; onde no mínimo um de R~ 4~ e R~ 5~ é hidrogênio; e onde somente um do grupo R~ 2~ pode ser diferente de hidrogênio; processos para a sua preparação, intermediários utilizados nesses processos, composições farmacêuticas contendo as mesmas e o seu uso na terapia, como moduladores dos receptores de dopamina D~ 3~, por exemplo, para tratar dependência de drogas, como agentes anti-psicóticos, para tratar distúrbios do espectro compulsivo obsessivo, ou ejaculação precoce.
申请公布号 BRPI0709660(A2) 申请公布日期 2011.07.19
申请号 BR2007PI09660 申请日期 2007.03.30
申请人 GLAXO GROUP LIMIDED 发明人 BARBARA BERTANI;GIORGIO BONANOMI;ANNA MARIA CAPELLI;ANNA CHECCHIA;ROMANO DI FABIO;GABRIELLA GENTILE;FABRIZIO MICHELI;ALESSANDRA PASQUARELLO;GIOVANNA TEDESCO;SILVIA TERRENI
分类号 C07D401/14;A61K31/513;A61P25/00;C07D403/06;C07D403/14;C07D409/14;C07D413/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
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