| 发明名称 | 用于抑制蛋白酶体的化合物 | ||
| 摘要 | 含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。 | ||
| 申请公布号 | CN101044157B | 申请公布日期 | 2011.07.13 |
| 申请号 | CN200580033600.7 | 申请日期 | 2005.08.08 |
| 申请人 | 普罗特奥里克斯公司 | 发明人 | M·S·史密斯;G·J·莱迪 |
| 分类号 | C07K5/087(2006.01)I;C07K5/103(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/087(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘冬;梁谋 |
| 主权项 | 1.一种具有下式III结构的化合物或其药物可接受盐：<img file="FFW00000045704500011.GIF" wi="971" he="289" />其中：X为O；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>均为氢；R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>独立为C<sub>1-6</sub>苯基烷基；并且R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>独立为C<sub>1-6</sub>烷基；其中C<sub>1-6</sub>烷基是饱和烃基，包括在链中具有1-6个碳原子的直链烷基和支链烷基；和C<sub>1-6</sub>苯基烷基是被苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||