发明名称 N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸及其合成方法和应用
摘要 本发明针对具有抗血栓活性的3S-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的吸收差,在它的3位羧基上及2位氨基上均引入氨基酸残基,提供一系列N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物,具有如下结构:<img file="d2010100339756a00011.GIF" wi="407" he="206" />其中,AA选自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ile、Trp、Ser、Thr、Tyr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg。本发明还提供所述N-[(3S)-N-氨基酰-1,23,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物的制备方法,并在大鼠血栓模型上评价它们作为抗栓剂的应用。
申请公布号 CN102120727A 申请公布日期 2011.07.13
申请号 CN201010033975.6 申请日期 2010.01.07
申请人 首都医科大学 发明人 彭师奇;赵明;程慎令
分类号 C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D217/26(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1.N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物,具有如下结构:<img file="F2010100339756C00011.GIF" wi="404" he="206" />其中,AA选自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ile、Trp、Ser、Thr、Tyr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg。
地址 100069 北京市丰台区右安门外西头条10号