发明名称 |
N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸及其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明针对具有抗血栓活性的3S-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的吸收差,在它的3位羧基上及2位氨基上均引入氨基酸残基,提供一系列N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物,具有如下结构:<img file="d2010100339756a00011.GIF" wi="407" he="206" />其中,AA选自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ile、Trp、Ser、Thr、Tyr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg。本发明还提供所述N-[(3S)-N-氨基酰-1,23,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物的制备方法,并在大鼠血栓模型上评价它们作为抗栓剂的应用。 |
申请公布号 |
CN102120727A |
申请公布日期 |
2011.07.13 |
申请号 |
CN201010033975.6 |
申请日期 |
2010.01.07 |
申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
彭师奇;赵明;程慎令 |
分类号 |
C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D217/26(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨;费碧华 |
主权项 |
1.N-[(3S)-N-氨基酰-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]氨基酸衍生物,具有如下结构:<img file="F2010100339756C00011.GIF" wi="404" he="206" />其中,AA选自Ala、Gly、Val、Phe、Leu、Ile、Trp、Ser、Thr、Tyr、Pro、Met、Asn、Gln、His、Lys、Asp、Glu、Arg。 |
地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |