发明名称 |
一种非布索坦的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种非布索坦(Febuxostat)的制备方法。本发明的制备方法中,以便宜易得的2,4-二卤代苯酚(化合物1)为起始原料,经过烷基化、氰化、硫代甲酰化、环合、脱保护的新路线进行非布索坦的合成。本发明的制备方法路线短,并且利用毒性低的氰化亚铜进行氰化,避免了使用剧毒的氰化钾、氰化钠等化合物,因此工艺安全性大大提高。 |
申请公布号 |
CN102120733A |
申请公布日期 |
2011.07.13 |
申请号 |
CN201010022543.5 |
申请日期 |
2010.01.07 |
申请人 |
药源药物化学(上海)有限公司 |
发明人 |
何训贵;杜乐;朱继让;王延龄 |
分类号 |
C07D277/56(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/56(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
黄丽娟;鲁云博 |
主权项 |
1.一种非布索坦的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:<img file="F2010100225435C00011.GIF" wi="2094" he="841" />其中,X为卤素;L为离去基;步骤1):化合物1烷基化得到化合物2;步骤2):化合物2氰化得到化合物3;步骤3):化合物3硫代甲酰化得到化合物4;步骤4):化合物4环合得到化合物5;步骤5):化合物5水解得到终产物非布索坦Febuxostat。 |
地址 |
201203 上海市张江高科技园区李冰路67弄12号 |