发明名称 |
盐酸芬戈莫德的合成新方法 |
摘要 |
本发明公开了一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,该方法包含以下具体步骤:步骤1,化合物(5)与巯基化合物(I)在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后,在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。<img file="dest_path_dsb00000529264400011.GIF" wi="896" he="329" />该方法原料易得,反应条件温和,后处理的方便,收率高,成本较低,对环境的污染小,在工业生产中有很好的利用价值。 |
申请公布号 |
CN102120720A |
申请公布日期 |
2011.07.13 |
申请号 |
CN201110026280.X |
申请日期 |
2011.01.25 |
申请人 |
上海华升生物科技有限公司 |
发明人 |
肖锋;胡峰 |
分类号 |
C07C215/28(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C215/28(2006.01)I |
代理机构 |
上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 |
代理人 |
贾慧琴 |
主权项 |
1.一种盐酸芬戈莫德的合成新方法,其特征在于,该方法包含以下具体步骤:<img file="RE-FSB00000529264500011.GIF" wi="1739" he="552" />步骤1,化合物(5)与2-巯基苯并噻唑在碱性条件下反应,生成关键中间产物(6);步骤2,产物(6)经氧化反应,生成砜基化合物(7);步骤3,砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应,得到关键中间体(9);步骤4,中间体(9)经过加氢还原反应,同时脱去氨基保护,制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2,2-二甲基-1,3-二氧六环;然后在稀盐酸中脱去丙酮叉保护,同时成盐,得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。 |
地址 |
200062 上海市普陀区中山北路3663号358幢304室 |