发明名称 1,3,4,6,7,11b-六氢-9,10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮的制备方法
摘要 本发明涉及制备1,3,4,6,7,11b-六氢-9,10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮的新方法。该工艺方法经济、简便且总收率高,适合于工业化生产。<img file="d2010100172885a00011.GIF" wi="686" he="357" />
申请公布号 CN102120742A 申请公布日期 2011.07.13
申请号 CN201010017288.5 申请日期 2010.01.08
申请人 中国药科大学 发明人 孙宏斌;温小安
分类号 C07D455/06(2006.01)I 主分类号 C07D455/06(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种丁苯那嗪的合成方法,包括以下步骤:步骤(1):将式I所示的2-异丁基乙酰乙酸酯先与无机碱进行反应,再与式II所示的仲胺R’<sub>2</sub>NH和甲醛进行Mannich反应,再经过脱羧得到式III所示的3-胺甲基-5-甲基-己烷-2-酮。<img file="F2010100172885C00011.GIF" wi="1586" he="385" />步骤(2):将步骤(1)所制得的式III所示的3-胺甲基-5-甲基-己烷-2-酮与式IV所示的6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉或其酸加成盐进行反应,可直接生成式V所示的丁苯那嗪。<img file="F2010100172885C00012.GIF" wi="2010" he="474" />在式I、式II和式III中,R代表1~10个碳的直链或支链烷烃、苯基或苄基;R’代表1~6个碳的直链或支链烷烃,或者R’<sub>2</sub>NH构成一个5元、6元或7元环。
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