放射核素标记肿瘤血管化特异性多肽及其用途

摘要

本发明属于核医学领域，涉及放射核素标记肿瘤血管化特异性多肽。本发明将GPRPAA、APRWR和HWRPW等具抗肿瘤活性的特异性多肽分别接上2个D-Ala和双功能连接剂HYNIC后，以 99Tc m和 188Re标记分别应用于肿瘤显像和抗肿瘤治疗。实验证实，本发明放射核素标记肿瘤血管化多肽肿瘤显像效果理想，能明显增加其抗肿瘤血管化作用，抑止肿瘤生长，减少肿瘤转移，可制备理想的放射核素标记多肽的肿瘤示踪剂和放射性核素标记的抗肿瘤药物。

主权项

放射核素标记的多肽，其特征是将肿瘤血管化特异性多肽分别接上2个D‑Ala和双功能连接剂肼基尼可酰胺后，以99Tcm或188Re标记；所述的肿瘤血管化特异性多肽选自‑PRPGAPLAGSWPGTS‑、‑GPRPAA‑或‑PRP‑。