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一种呈单位剂型之医药组成物，其中，在投予至病患时，该组成物释放二或多种的量的莫达芬尼化合物，其包含：a)核心颗粒，其包括一有效量的莫达芬尼化合物；b)第一膜，其包括一种肠溶聚合物；c)第二膜，其包括一种非水溶性聚合物与一种肠溶聚合物，其中该第二膜之非水溶性聚合物与肠溶聚合物在第二膜内系以约10：1至1：1之重量比例存在；其中该核心颗粒系为该第一与第二膜所包覆，以任一顺序，以形成活性药物颗粒，及第一与第二膜之总重量为该活性药物颗粒总重量的约15至80重量百分比；及d)莫达芬尼化合物的即刻释放配制品。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其更进一步包括一中间膜，该中间膜系包括一种有机酸，其中该中间膜系包覆着该核心颗粒且介于该第一与第二膜之间。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该核心颗粒系一包覆有莫达芬尼化合物及聚合黏合剂之糖球籽(non-pareil sugar seed)。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该核心颗粒系由沈淀、粒化及碾磨或藉由挤出/滚圆法所制备。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该肠溶聚合物系各自独立地选自于由下列所构成的群组：纤维素的酯类、聚乙酸乙烯酯邻苯二甲酸酯、对pH值敏感的甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物以及虫胶。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该非水溶性聚合物系选自于由下列所构成的群组：乙基纤维素；聚乙酸乙烯酯；以丙烯酸乙酯与甲基丙烯酸甲酯为主的中性共聚物；以及具有四级铵基之丙烯酸与甲基丙烯酸酯的共聚物。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中至少一膜系进一步包括塑化剂。根据申请专利范围第7项之医药组成物，其中该塑化剂系选自于由下列所构成的群组：甘油三乙酸酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三乙酯、乙醯基柠檬酸三正丁酯(acetyl tri-n-butyl citrate)、邻苯二甲酸二乙酯、篦麻油、癸二酸二丁酯、乙醯基化单甘油酯及该等之混合物。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该第二膜系具有足以防止莫达芬尼化合物在经口投予至病患后的三至六小时期间内实质释放的厚度。根据申请专利范围第2项之医药组成物，其中该有机酸系选自于由下列所构成的群组：延胡索酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸以及马来酸。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该医药组成物系胶囊。根据申请专利范围第11项之医药组成物，其中该胶囊系硬质明胶胶囊。根据申请专利范围第11项之医药组成物，其中该胶囊系包括一单一形式的活性药物颗粒，俾供在经口投予至病患后，该组成物提供该莫达芬尼化合物之时控式脉动释放。根据申请专利范围第13项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物系于经口投予至病患之后的三至六小时从该活性药物颗粒释出。根据申请专利范围第11项之医药组成物，其中该胶囊系包括二或多种具有不同释放时间的活性药物颗粒。根据申请专利范围第11项之医药组成物，其中该胶囊系包括二或多种药物的多层包衣颗粒。一种制造如申请专利范围第1项之医药组成物的方法，其包括：a)制备一核心颗粒，其包括莫达芬尼化合物与聚合黏合剂；b)以塑化肠溶聚合物膜包覆步骤a)所形成之核心颗粒；以及c)以一包括非水溶性聚合物与肠溶聚合物的混合物之膜包覆步骤b)所形成之经塑化肠溶包衣之核心颗粒，其中该非水溶性聚合物与肠溶聚合物系以约10：1至1：1之重量比例存在；其中以该经包衣颗粒总重量为基准，该等膜的总重量系占15至80重量百分比。一种制造如申请专利范围第1项之医药组成物的方法，其包括：a)制备一核心颗粒，其包括形成含莫达芬尼化合物之膜的组成物；b)以塑化肠溶聚合物膜包覆步骤a)所形成之核心颗粒；c)以含有有机酸之中间膜包覆步骤b)所形成之经塑化肠溶包衣之核心颗粒；以及d)以包括非水溶性聚合物与肠溶聚合物的混合物之膜包覆步骤c)所形成之经有机酸包覆之颗粒，其中该非水溶性聚合物与肠内聚合物系以一约10：1至1：1之重量比例存在；其中该等膜之总重量约为该经包衣之颗粒总重量的约15至80重量百分比。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该医药组成物系包括莫达芬尼化合物的延迟式持久释放配制品。根据申请专利范围第19项之医药组成物，其中该即刻释放配制品内的莫达芬尼化合物数量系占该即刻释放配制品的60至90重量%。根据申请专利范围第20项之医药组成物，其中该即刻释放配制品包括以重量计约79.9%的外消旋莫达芬尼、约9.9%的乳糖单水合物、约5%的聚乙烯吡咯烷酮90、约5%的交联羧基甲基纤维素钠盐以及约0.5%的硬脂酸镁。根据申请专利范围第19项之医药组成物，其中该延迟式持久释放配制品系一种被聚合性地捆紮并经肠溶包衣的剂型。根据申请专利范围第19项之医药组成物，其中该延迟式持久释放配制品系被至少2条围绕式条带聚合性地捆紮。根据申请专利范围第19项之医药组成物，其中该即刻释放配制品内的莫达芬尼化合物数量系占该即刻释放配制品的60至90重量%，且该延迟式持久释放配制品系一种被聚合性地捆紮并经肠溶包衣的剂型。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中经投予该组成物之病患的血中态样系实质上相当于如下所示之态样@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该医药组成物系包括两种不同的延迟式持续释放配制品。一种呈单位剂型之医药组成物，其中在投予至病患时，该单位剂型系释放二或多种有效量的莫达芬尼化合物，其中第一有效量的莫达芬尼化合物系即刻释放配制品且第二有效量的莫达芬尼化合物系持续释放配制品。根据申请专利范围第27项之医药组成物，其中该持续释放配制品在投予至该个体后系在一段4至12小时之期间释出有效量的莫达芬尼化合物。根据申请专利范围第27项之医药组成物，其中该持续释放配制品进一步包括至少一种适宜的聚合物。根据申请专利范围第28项之医药组成物，其中该适宜的聚合物系为占该持续释放配制品总重量的7至16.5重量百分比之羟丙基甲基纤维素(hypromellose)。根据申请专利范围第27项之医药组成物，其中该即刻释放配制品系粒剂或锭剂。根据申请专利范围第27项之医药组成物，其中该剂型系胶囊。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物在投予至病患后系在一段3至12小时之期间释放。根据申请专利范围第33项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物系在一段4至12小时之期间释放。根据申请专利范围第33项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物系在一段6至12小时之期间释放。一种如申请专利范围第1项之医药组成物之用途，系用于制备一种用来治疗具有对莫达芬尼治疗起反应之状况的病患之医药品。根据申请专利范围第36项之用途，其中该莫达芬尼化合物系于投药后3至12小时被释出。根据申请专利范围第36项之用途，其中该状况系发作性睡病、嗜睡症、过量嗜睡症、与发作性睡病有关的过量日间嗜睡症、帕金森氏症、尿失禁、多发性硬化疲乏症、ADHD、阿兹海默症、睡眠呼吸暂止症、阻塞型睡眠呼吸暂止症、忧郁症或局部缺血。根据申请专利范围第1项之医药组成物，其更进一步包括一有效量的抗忧郁剂。根据申请专利范围第1、13、19、27或33项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物系外消旋莫达芬尼。根据申请专利范围第1、13、19、27或33项之医药组成物，其中该莫达芬尼化合物系左旋形式的莫达芬尼。根据申请专利范围第1或19项之医药组成物，其中包含于该剂型之莫达芬尼化合物总数量包括10至800毫克的外消旋莫达芬尼。根据申请专利范围第17或18项之方法，其中该莫达芬尼化合物系外消旋莫达芬尼。根据申请专利范围第17或18项之方法，其中该莫达芬尼化合物系左旋形式的莫达芬尼。根据申请专利范围第38项之用途，其中该莫达芬尼化合物系外消旋莫达芬尼。根据申请专利范围第38项之用途，其中该莫达芬尼化合物系左旋形式的莫达芬尼。 |
