发明名称 抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯类化合物及其医药组成物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.07.11
申请号 TW093109073 申请日期 2004.04.01
申请人 財團法人國家衛生研究院 苗栗縣竹南鎮科研路35號 发明人 谢兴邦;徐祖安 台北市松山区民生东路4段97巷2弄11之1号3楼;黄德仁 基隆市仁爱区仁三路3段15号
分类号 C07D307/93;A61K31/365;A61K31/34;A61P31/14 主分类号 C07D307/93
代理机构 代理人 吴冠赐 台北市松山区敦化北路102号9楼;苏建太 台北市松山区敦化北路102号9楼;林志鸿 台北市松山区敦化北路102号9楼
主权项 一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系如下结构式:@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!其中,Ra1与Rb1一起形成-O-;Ra2为氢;Rb2为C1-C6烷基;Re1与Rf1一起形成一共价键;Re2为氢;Rf2为C1-C6烷基;Rc1、Rc2、Rd1、Rd2、Rg1、Rg2、Rh1、及Rh2均为氢;@sIMGCHAR!d10030.TIF@eIMG!系一单键;R2为氢;以及R1为半胱胺酸基团、甘胺酸基团、麸胺酸基团、二肽、三肽、四肽、-NR3R4或-SR5,其中R3与R4系分别为C1-C6烷基,或NR3R4一起形成含有一或二个选自N、O或S之杂原子之3至10环杂环基,且该3至10环杂环基上选择性被C1-C6烷基或COOH所取代;以及R5为C1-C6烷基、或C1-C6羟基,其中该二肽、该三肽与该四肽之胺基酸基团系选自由脯胺酸、半胱胺酸、甘胺酸与麸胺酸所组成之群组。如申请专利范围第1项所述之倍半帖内酯化合物,其中该R1为-SR5、或-NR3R4。如申请专利范围第1项所述之倍半帖内酯化合物,其中该3至10环杂环基之环上,系被C1-C6烷基或COOH所取代。如申请专利范围第1项所述之倍半帖内酯化合物,其中该倍半帖内酯化合物系:@sIMGTIF!d10008.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10009.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系如下结构式:@sIMGTIF!d10010.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系如下结构式:@sIMGTIF!d10011.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系如下结构式:@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系用如下结构式:@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之倍半帖内酯化合物,其系如下结构式:@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10015.TIF@eIMG!其中,Ra1与Rb1一起形成-O-;Ra2为氢;Rb2为C1-C6烷基;Re1与Rf1一起形成一共价键;Re2为氢;Rf2为C1-C6烷基;Rc1、Rc2、Rd1、Rd2、Rg1、Rg2、Rh1、及Rh2均为氢;@sIMGCHAR!d10031.TIF@eIMG!系一单键;R2为氢;R1为半胱胺酸基团、甘胺酸基团、麸胺酸基团、二肽、三肽、四肽、-NR3R4或-SR5,其中R3与R4系分别为C1-C6烷基,或NR3R4一起形成含有一或二个选自N、O或S之杂原子之3至10环杂环基,且该3至10环杂环基上选择性被C1-C6烷基或COOH所取代;以及R5为C1-C6烷基、或C1-C6羟基,其中该二肽、该三肽与该四肽之胺基酸基团系选自由脯胺酸、半胱胺酸、甘胺酸与麸胺酸所组成之群组。如申请专利范围第10项所述之医药组成物,其中该R1为-SR5、或NR3R4。如申请专利范围第10项所述之医药组成物,其中该3至10环杂环基,其环上系被C1-C6烷基或COOH所取代。如申请专利范围第10项所述之医药组成物,其中该倍半帖内酯系:@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!如申请专利范围第10项所述之医药组成物,其中更包括至少一第二治剂,该第二治剂系为干扰素-α(IFN-α)。一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!一种抑制C型肝炎病毒感染之医药组成物,包括一如下式之倍半帖内酯:@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!
地址 苗栗县竹南镇科研路35号
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