DIAZACARBAZOLES COMO INHIBIDORES DE CHECKPOINT QUINASA 1 (CHK1)

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 1,7-DIAZACARBAZOL DE FORMULAS (I), (I-a) Y (I-b) DONDE X ES CR2 O N, DONDE R2 ES H, HALO, CN, ENTRE OTROS; Y ES CR4 O N, DONDE R4 ES H, HALO, CF3, ENTRE OTROS; Z ES CR8 O N, DONDE R8 ES H, CN, NO2, ENTRE OTROS; R3 ES H, CN, HALO, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALO, OCF3, OH, ENTRE OTROS; R6 ES H, CN, ALQUILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, OH, O(ALQUILO C1-C3), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-[4-(1-METIL-PIPERIDIN-4-IL)-FENIL]-9H-DIPIRIDO[2,3-b;4',3'-d]PIRROL-6-CARBONITRILO; 3-(4-PIRROLIDIN-1-IL-FENIL)-9H-DIPIRIDO[2,3-b;4',3'-d]PIRROL-6-CARBONITRILO; N-{2-[4-(6-CIANO-9H-DIPIRIDO[2,3-b;4',3'-d]PIRROL-3-IL)-FENOXI]-ETIL}-METANSULFONAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA CON UN SEGUNDO COMPUESTO ACTIVO QUE ES UN AGENTE QUE DANA EL ADN. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CHECKPOINT QUINASA 1 (CHK1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, CANCER DE PULMON DE CELULAS NO PEQUENAS, SARCOMA, MELANOMA