发明名称 1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体拮抗剂及其使用方法
摘要 本发明提供一些明确定义的苯甲酰胺,其可用作1-磷酸鞘氨醇拮抗剂。由此,本文描述的化合物可用于治疗许多与1-磷酸鞘氨醇受体调节相关的病症。
申请公布号 CN102119140A 申请公布日期 2011.07.06
申请号 CN200980140468.8 申请日期 2009.08.12
申请人 阿勒根公司 发明人 P·X·阮;T·M·海德尔堡;周健雄
分类号 C07C233/66(2006.01)I;C07C235/50(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07C233/66(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;钟守期
主权项 1.一种具有以下结构的化合物或其可药用盐:<img file="FPA00001347606500011.GIF" wi="1215" he="392" />其中:R<sub>1</sub>各自独立地为-H或低级烷基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地为-H、直链或支链烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烯基、炔基、卤化物、羟基、烷氧基、烷氨基、烷羧基、三氟甲基、-N(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>、-CN、-CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>或-NO<sub>2</sub>;其中R<sub>2</sub>各自处于羰基部分的间位或对位;R<sub>4</sub>各自独立地为H、直链或支链烷基、环烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、羟基、烷氧基、羟烷基、烷羰基、甲酰基、氧羰基、羧基、烷基羧酸酯、烷基酰胺、氨基、烷氨基或氨羰基;Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、Z<sub>3</sub>、Z<sub>4</sub>、Z<sub>5</sub>和Z<sub>6</sub>各自独立地为C、N、O或S;X为H、F、Cl、Br或I;n各自独立地为1-5;并且P为0或1;条件为当Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、Z<sub>3</sub>、Z<sub>4</sub>、Z<sub>5</sub>和Z<sub>6</sub>各自为C,p为1,并且R<sub>2</sub>各自为-H时,R<sub>3</sub>不为Cl。
地址 美国加利福尼亚