发明名称 一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物
摘要 一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物,具体地说,采用克林霉素作为起始反应原料,经羟基保护后,再经磷酰化和水解反应得到克林霉素磷酸酯化合物。本发明方法选用特定的催化剂,用三氯氧磷作为磷酰化剂,相对于现有技术,大大降低三氯氧磷量,降低生产成本,工艺更适于工业化。
申请公布号 CN101704852B 申请公布日期 2011.07.06
申请号 CN200910229882.8 申请日期 2009.11.17
申请人 海南美兰史克制药有限公司 发明人 杨明贵
分类号 C07H15/16(2006.01)I;C07H1/02(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I 主分类号 C07H15/16(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种式(I)所示的克林霉素磷酸酯的合成方法,其包括由式(III)所示的3,4-氧代-异亚丙基克林霉素和磷酰化剂三氯氧磷(POCl<sub>3</sub>)在催化剂存在下进行磷酰化反应制得式(II)所示的3,4-氧代-异亚丙基克林霉素磷酸酯的步骤,<img file="FSB00000443492600011.GIF" wi="1614" he="1295" />其特征在于:所述的催化剂为N,N-二异丙基乙胺和N,N-二甲氨基吡啶。
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