| 发明名称 | 具有邻-取代的苯基的哌嗪及其作为GLYT1抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物：<img file="d04829755920060420a000011.GIF" wi="580" he="342" />，其中取代基如权利要求1中所述。这些化合物可以用于基于甘氨酸摄取抑制剂治疗疾病，如精神病、疼痛、记忆和学中的神经变性机能异常、精神分裂症、痴呆和其中认知过程受损的其它疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN1867554B | 申请公布日期 | 2011.07.06 |
| 申请号 | CN200480029755.9 | 申请日期 | 2004.08.02 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔德尔 |
| 分类号 | C07D295/192(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/192(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.如下通式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐：<img file="F200480029755901C00011.GIF" wi="860" he="339" />其中：Ar为未被取代或取代的芳基或含有1、2或3个氮原子的6-元杂芳基，其中芳基和杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、被羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、C(O)R<sup>9</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-C(CH<sub>3</sub>)＝NOR<sup>7</sup>，或被含有1-4个选自N和O的杂原子的任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代的5-元芳族杂环取代；R<sup>1</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R<sup>2</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、被羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或被卤素取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，或为CH(CH<sub>3</sub>)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-C(O)-R<sup>9</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-CN、双环[2.2.1]庚基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-5或6-元含有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子的杂芳基，其中芳基、杂环烷基和杂芳基未被取代或被一个或多个选自羟基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基的取代基取代；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地为氢、羟基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或O-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基；R<sup>5</sup>为NO<sub>2</sub>、CN、C(O)R<sup>9</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R<sup>9</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>10</sup>为任选被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环烷基或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；n为0、1或2；其中术语“芳基”表示苯基、萘基、联苯基或茚满基；术语“含有1、2或3个氮原子的6-元杂芳基”表示吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基或1，3，5-三嗪基；术语“杂环烷基”表示氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫吗啉基；术语“含有1-4个选自N和O的杂原子的5-元芳族杂环”表示1，2，4-噁二唑基、噁唑基、1，3，4-噁二唑基或四唑基；术语“含有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子的5或6-元杂芳基”表示吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基或异噁唑基；条件是以下除外：1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-(3-氯苯基)-哌嗪；1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-(4-氟苯基)-哌嗪；1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]-哌嗪；4-(3-氨基-4-硝基苯基)-1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-哌嗪；1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪；4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-1-(4-硝基苯基)-哌嗪；1-(2-氯-4-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪；1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-4-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪；1-(4-氯-2-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪；4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-1-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪，和1-[(2-苄氧基-5-甲酰基)苯甲酰基]-4-苯基哌嗪。 | ||
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