抗老年痴呆疾病活性的毒扁豆碱衍生物的制备方法

摘要

本发明属有机合成和药物化学领域，涉及如化学结构式2所示的天然产物毒扁豆碱的合成衍生物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。此外，本发明还涉及毒扁豆碱衍生物2的制备方法，该类衍生物以吲哚5-位具有1，2，3-三氮唑取代基为基本结构特征。本发明所述制备方法具有合成路线短、经济高效的优点。体外活性筛选研究表明，部分新合成的毒扁豆碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有强的抑制活性，是具有潜在临床应用前景的抗老年痴呆疾病候选药物。

主权项

1.一种结构如通式2所示的具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物：其特征在于，该化合物的四氢吡咯并吲哚啉母核的吲哚5-位具有1，2，3-三氮唑取代；取代基R表示氢原子，碳原子数为1至8的直链状、支链状或环状的饱和或不饱和烷基，胺基，取代或未取代芳基，羟基，碳原子数为1至8的直链或支链的饱和或不饱和脂肪醇，酯基，碳原子数为1至3的胺基，氮取代胺基，取代或未取代的含氮杂环残基；其中氮取代胺基中的取代基可以为单取代基或双取代基，其取代基可以为芳基和碳原子数为1至8的直链或支链的饱和或不饱和烷基；取代含氮杂环残基中的取代基可以为烷基、芳基、芳基甲酰基；n表示0～1的整数。