苍术酮脂质体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种苍术酮脂质体，包含苍术酮和脂质体膜材，苍术酮为白术提取物，脂质体膜材为磷脂酰胆碱和胆固醇。采用超临界流体分散沉析技术制备苍术酮脂质体的方法，包括步骤：1)将苍术酮和脂质体膜材溶解于超临界CO2/乙醇混合溶剂，得到超临界溶液；2)将表面活性剂作为稳定剂溶于水相介质，得到稳定剂溶液；3)将所述超临界溶液在一定的预膨胀压力、预膨胀温度下快速喷射至所述稳定剂溶液，经强制分散并沉析，获得苍术酮脂质体混悬液。本发明脂质体的制备过程均在化学惰性的CO2介质中完成，不使用有毒的有机溶剂，并提高脂质体的包封率，有效避免了脂质体颗粒间碰撞造成的团聚现象，从而保证苍术酮脂质体在制备过程中的稳定性。

主权项

一种制备苍术酮脂质体的方法，包括以下步骤：1)将苍术酮和脂质体膜材溶解于超临界CO2/乙醇溶剂，得到超临界溶液；2)将表面活性剂作为稳定剂溶于水相介质，得到稳定剂溶液；3)将所述超临界溶液在设定的预膨胀压力、预膨胀温度下喷射至所述稳定剂溶液，经分散并沉析，获得苍术酮脂质体混悬液；4)收集上述苍术酮脂质体混悬液，获得所述苍术酮脂质体；其中步骤1)中所述苍术酮为植物白术(Atractylodes macrocephala koidz)的提取物，所述脂质体膜材为磷脂酰胆碱、或者磷脂酰胆碱与胆固醇的混合物；所述苍术酮与脂质体膜材的质量比为1∶1～1∶30，所述磷脂酰胆碱与胆固醇的质量比为1∶0～1∶1；所述超临界溶液中乙醇的量以在CO2中的摩尔分数计为5～20％；步骤2)中所述稳定剂为泊洛沙姆188，泊洛沙姆188与吐温80的混合物，DAS与吐温80的混合物，或者泊洛沙姆188与DAS的混合物，所述稳定剂溶液的浓度以质量分数计为1～10％；所述泊洛沙姆188与吐温80、DAS与吐温80、泊洛沙姆188与DAS的混合物中，各组分的质量比分别为泊洛沙姆188∶吐温80＝1∶1～5∶1；DAS∶吐温80＝1∶1～5∶1；泊洛沙姆188∶DAS＝1∶1～5∶1所述水相介质为磷酸盐缓冲液；步骤3)中所述预膨胀压力为15～30MPa；预膨胀温度为323～343K；所述超临界溶液是以1～5L/min的喷射速度喷射至所述稳定剂溶液。