显示上升释放速度的控释制剂

摘要

提供的缓释剂型包含药用活性物质及其药学上可接受的盐并适合以可溶蚀性固体在一段延长的时间内释放，其中所述剂型提供上升的药用活性物质释放速度至少4小时。本剂型能够释放高剂量的难溶或溶出缓慢的活性物质。当另外的药用活性物质存在时，该物质以与该剂型中各活性物质的各自重量成比例的速度从该剂型中释放。同时公开了用该剂型治疗人类疾病的方法。

主权项

一种用于药用活性物质口服给药的缓释剂型，所述剂型包含：(1)形成腔室并包括在其上已形成的或可形成的出口孔的半透性壁，其中所述半透性壁包含半透性聚合物；(2)包含在腔室内且毗连出口孔的含有至少60％重量的治疗有效量的药用活性物质及其药学上可接受的盐和5‑15％重量的粘合剂和崩解剂的药物层；(3)包含在腔室内且位于出口孔远侧端的推动移位层，其中所述推动移位层包含吸收水性或生物性液体并膨胀以推动药物层通过所述释药孔的聚合物和渗透剂；(4)在半透性壁内表面到至少和所述壁相对的药物层外表面间的流动促进层，其中所述流动促进层是具有光滑外表面的底衣或可形成其粘度可促进并增加所述半透性壁和药物层之间的滑动的凝胶或凝胶样内包衣；其中所述剂型提供上升的以可溶蚀固体形式释放的药用活性物质释放速度至少10小时。