| 发明名称 | 合成适用作CPLA<sub>2</sub>抑制剂的C-2、C-3取代的N-烷基化吲哚的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备式(1)化合物的方法，其包含使式(2)化合物与式(3)化合物反应以产生式(4)化合物的步骤，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所述定义。随后将式(4)化合物转化为式(1)化合物。本发明进一步包含式(3)化合物和式(4)化合物以及制备式(3)化合物和式(4)化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101006048B | 申请公布日期 | 2011.07.06 |
| 申请号 | CN200580028020.9 | 申请日期 | 2005.08.18 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | 罗纳德·S·米夏拉克;马哈茂德·莱文特;弗雷德里克·J·维维尔伯格;阿拉·R·博亚简;帕诺利尔·拉夫恩德拉纳特;米歇尔·康坦;艾伦·斯托克顿;迈克尔·W·温克利;穆斯米·高希;克里斯托夫·德恩哈特;查尔斯·吉诺斯欧 |
| 分类号 | C07C303/38(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C311/12(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I | 主分类号 | C07C303/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 主权项 | 1.一种制备式1化合物的方法：<img file="FSB00000445861100011.GIF" wi="795" he="785" />所述方法包含以下步骤：a)使式2化合物与式3化合物反应：<img file="FSB00000445861100012.GIF" wi="891" he="562" />以产生式4化合物：<img file="FSB00000445861100021.GIF" wi="1019" he="575" />其中：R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自由以下各基组成的群组：H、卤素、-CN、-CHO、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OH、-NO<sub>2</sub>、-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-6</sub>烷基)、-N(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>和-NHC(O)-C<sub>1-6</sub>烷基；且R<sup>5</sup>选自由H和-C(O)O-C<sub>1-6</sub>烷基组成的群组，所述反应是在碱、钯催化剂和铜催化剂存在下发生；和b)将所述式4化合物转化为所述式1化合物，其中存在至少2当量的所述碱。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||