5,7-DIAMINOPYRAZOLO(4,3-D)PYRIMIDINES WITH PDE-5 INHIBITING ACTIVITY

摘要

Jedinjenje formule (I)u kome suR1 predstavlja neka ciklična grupa koja se bira između RA, RB, Rc i RD, od kojih jesvaka opciono supstituisana sa jednom ili više R7 grupa; R2 predstavlja vodonik ili C1-C2 alkil;R3 i R4 svaki nezavisno, predstavlja C1-C8 alkil, C2-C8 alkenil, C2-C8 alkinil ili C3-C10 cikloalkil, od kojih je svaki opciono supstituisan sa jednom ili više R8 grupa, ili RE, opciono supstituisan sa jednom ili više R9 grupa, ili vodonik; ili-NR3R4 formiraju RF, koji je opciono supstituisan sa jednom ili više R10 grupa;R5 se bira između -Y-CO2R15 i -Y-R16;R6 koji može biti spojen sa N1 ili N2, predstavlja C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C6 alkenil ili C2-C6 alkinil, od kojih je svaki opciono supstituisan sa C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi ili neka ciklična grupa koja se bira između RJ, RK, RL i RM, ili R6 predstavlja RN, C3-C7 cikloalkil ili C3-C7 halocikloalkil, od kojih je svaki opciono supstituisan sa C1-C6 alkoksi ili C1-C6 haloalkoksi, ili R6 predstavlja vodonik;R7 predstavlja halo, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 halocikloalkil, fenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13 ili CN;R8 predstavlja halo, fenil, C1-C6 alkoksifenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13, CN, C3-C6 cikloalkil, RG ili RH, od kojih su dva poslednja opciono supstituisana sa jednom ili više R9 grupa; R9 predstavlja C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil ili CO2R12;R10 predstavlja halo, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 halocikloalkil, fenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R13, CONR12R13, CN, okso, C1-C6 alkil ili C1-C6 haloalkil, gde su ova dva poslednja opciono supstituisana sa R11;R11 predstavlja fenil, NR12R13 ili NR12CO2R14;R12 i R13 svaki nezavisno, predstavlja vodonik, C1-C6 alkil ili C1-C6 haloalkil; R14 predstavlja C1-C6 alkil ili C1-C6 haloalkil;R15 predstavlja vodonik ili C1-C6 alkil opciono supstituisan sa jednom ili više grupa koje se biraju između halo, OH, C1-C6alkiloksi, NH2, NH(C1-C6 alkil) i N(C1-C6 alkil)2; R16 predstavlja neki izoster karboksilne kiseline koji se bira između tetrazol-5-il, 5-trifluorometil-1,2,4-triazol-3-il, 5-(metilsulfonil)-1,2,4-triazol-3-il, 2,5-dihidro-5-okso-1,2,4-oksadiazol-3-il, -SO2NHR17 i -CONHR18;R17 se bira između C1-C6 alkil, fenil, -CO-(C1-C6 alkil) i - CO-fenil;R18 se bira između -SO2-(C1-C6 alkil) i -SO2-fenil;RA i RJ svaki nezavisno, predstavlja neka C3-C10 cikloalkil ili C3-C10 cikloalkenil grupa, od kojih svaka može biti monociklična, ili kada ima odgovarajući broj atoma u prstenu, policiklična, i koja može biti fuzionisana ili sa(a) nekim monocikličnim aromatičnim prstenom, koji se bira između prstena benzena i nekog 5- ili 6-članog heteroaromatičnog prstena k