发明名称 3-芳基-异噁唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的3-芳基-异噁唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物及其可药用的酸加成盐,其中:R1是氢或卤素;R2是氢、卤素、羟基、低级烷氧基、OCF3、-OCH2-R,R3是氢或低级烷氧基;或者R2和R3与它们连接的碳原子一起形成具有-CH=CH-CH=-CH-的环;R是任选被卤素或低级烷基取代的芳基或杂芳基,或者是C(O)NH-低级烷基,或者是-C(O)-杂芳基,其中杂芳基任选被低级烷基或苯基取代。已经发现,这类化合物对GABA A cc5受体结合部位显示出高亲和力和选择性,它们可用作认知增强剂或可用于治疗认知紊乱如阿尔茨海默氏病。
申请公布号 CN101304994B 申请公布日期 2011.06.29
申请号 CN200680041776.1 申请日期 2006.10.27
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·托马斯
分类号 C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D413/06(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.式I的3-芳基-异<img file="FSB00000422843300011.GIF" wi="54" he="60" />唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物及其可药用的酸加成盐:<img file="FSB00000422843300012.GIF" wi="635" he="392" />其中R<sup>1</sup>是氢或卤素;R<sup>2</sup>是氢、卤素、羟基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、OCF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>-R,R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>烷氧基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-的环;R是任选被卤素或C<sub>1-7</sub>烷基取代的苯基或杂芳基,其中所述杂芳基表示含有1至3个选自N、O或S的杂原子的芳香族5或6元环;或者是C(O)NH-C<sub>1-7</sub>烷基。
地址 瑞士巴塞尔