发明名称 以3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根为离去基团的水溶性Pt(II)抗癌配合物
摘要 本发明涉及一种新型的水溶性铂(II)抗癌配合物,它的离去基团为3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根(3-COO-CBDCA),载体为已上市的铂类抗肿瘤药物的氨/胺配体,包括氨(NH3)、1R,2R-二氨基环己烷(DACH)、1,2-双(氨甲基)-环丁烷、2-异丙基-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-1,3-二氧环戊烷。他们可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性与目前临床上常使用的铂类药物卡铂相当、毒副作用明显比卡铂小,可以制成冻干粉或注射液,用于临床治疗癌症。
申请公布号 CN101386629B 申请公布日期 2011.06.29
申请号 CN200810058984.3 申请日期 2008.09.27
申请人 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 发明人 刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;叶青松;余尧
分类号 C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F15/00(2006.01)I
代理机构 昆明今威专利代理有限公司 53115 代理人 赛晓刚
主权项 1.一种铂(II)配合物,其特征在于具有下列化学结构式:<img file="FSB00000441598700011.GIF" wi="840" he="345" /><img file="FSB00000441598700012.GIF" wi="679" he="221" />
地址 650106 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号昆明贵金属研究所