一种阿奇霉素超细粉体原位凝胶滴眼液及其制备方法

摘要

本发明提供一种阿奇霉素超细粉体原位凝胶滴眼液及其制备方法，首先利用适当的方法将药物进行微粉化，显著提高药物的溶出速率和溶解度。然后采用海藻酸钠为离子敏感凝胶基质，或是采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶基质制备成一种在体外呈现液体状态，滴入眼内后成凝胶状态的眼用制剂。本滴眼液在4℃条件下贮藏稳定，含量均一，不必二次配制，从而减少污染机会。本发明将阿奇霉素超细粉体与原位凝胶结合应用于细菌性角膜炎及沙眼的治疗，通过超细粉体和凝胶的双重作用，在延长制剂在眼部滞留时间的同时起到缓释作用，提高药物局部生物利用度及患者的顺应性，增加药物的角膜吸收以减少眼部用药的全身吸收而引起的毒副作用。

主权项

一种阿奇霉素超细粉体原位凝胶滴眼液，其特征在于：其处方重量百分组成为：阿奇霉素0.5%‑2%，凝胶基质原料0.1%‑28%，HPMC 0.1%‑5%，渗透压调节剂0.1%‑5%，防腐剂0.01%‑5%，抗氧剂0.01%‑5%，稳定剂0.01‑5%，注射用水余量。