23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。

主权项

1.一种23-羟基白桦酸衍生物，其特征在于：该衍生物具有如式(I)所示的结构：其中，R₁为OH、OR₅、OCOR₅、OSO₂R₅、OCONR₅、OCONR₅NR₅、OCONR₅COR₅、NH₂、NHCH₂OR₅、NHNHR₅、NHCOR₅、OCOR₅NHR₅或OCOR₅COOH；R₂为OH、OR₅、OCOR₅、OSO₂R₅、OCONR₅、OCONR₅NR₅、OCONR₅NR₅COR₅、OCONR₅NR₅COOR₅、OCONR₅COR₅、NH₂、NHCH₂OR₅、NHNHR₅、NHCOR₅、OCOR₅NHR₅或OCOR₅COOH；R₃为OH、OR₅、NR₅、OCOR₅、NCOR₅、OSO₂R₅、OCONR₅、NCONR₅、OCONR₅NR₅、NCONR₅NR₅、OCONR₅COR₅、NCONR₅COR₅、NHR₅NHR₅、NHR₅COOR₅、NHR₅CONHR₅COOR₅、NHR₅NH₂、NHCH₂OR₅、NHNHR₅、NHCOR₅、OCOR₅NHR₅、OCOR₅COOH、OCOCH＝CR₅、NHR₅NHCOR₅COOH或OR₅OCOR₅COOH；R₄为H或OH；R₅为H、X取代的碳原子数1-10个的烷烃、烯烃、炔烃、环烷烃或苯基；X为H、Cl、Br、F、I、CN、NH₂、NO₂、CF₃、OH、OCH₃、COOH或COOCH₃。