METODO DE PREPARACION DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.

摘要

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo y los enantiómeros (R)- y (S)-individuales o las mezclas de enantiómeros y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar los enantiómeros (R)- o (S)- individuales o las mezclas de enantiómeros de un compuesto de Fórmula II **Fórmula** donde X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son como de definen anteriormente; con un compuesto de fórmula III: **Fórmula** donde (1) cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o (2) cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; y con una sal tiocianato soluble en agua en presencia de un ácido orgánico en un disolvente inerte, seguido de la desprotección subsiguiente de ñps `oductos intermedios V-VII: **Fórmula** en donde la sal tiocianato soluble en agua es una sal tiocianato de metal alcalino o una sal tiocianato de tetraalquilamonio, y en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi, halógeno o nitro; el término halógeno significa flúor, cloro, bromo o yodo.