| 发明名称 | 氨基嘧啶化合物和使用方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用于治疗由马球样激酶1(Plk1)介导的疾病的氨基嘧啶化合物。本发明还涉及该氨基嘧啶化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长和不期望的细胞增殖相关的疾病状态中的治疗应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101115749B | 申请公布日期 | 2011.06.22 |
| 申请号 | CN200580047908.7 | 申请日期 | 2005.12.16 |
| 申请人 | 安姆根有限公司 | 发明人 | A·L·史密斯;P·E·布伦南;F·F·德莫林;刘钢;N·A·帕拉斯;D·M·雷茨;E·瑞恩博 |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 主权项 | 1.下式I的化合物或其药学可接受的盐：<img file="FSB00000298655100011.GIF" wi="801" he="549" />其中X<sup>1</sup>是C-R<sup>1</sup>或N；X<sup>2</sup>是CH或N；Y是O或N(R<sup>7</sup>)；W选自CN，<img file="FSB00000298655100012.GIF" wi="745" he="371" />其中m是0或1，X<sup>3</sup>是N，并且Z是CH<sub>2</sub>或C(O)；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自H、卤素、CN、可被一个或多个杂原子中断的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>5-14</sub>芳基)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>(5-14员杂芳基)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>SO<sub>2</sub>(R<sup>10</sup>)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>SO<sub>2</sub>(N)(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>SO<sub>2</sub>(C<sub>3-10</sub>环烷基)、-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>SO(R<sup>10</sup>)和-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>S(R<sup>10</sup>)，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳原子一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂环或碳环；R<sup>3</sup>是H、卤素、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或C<sub>5-14</sub>芳基或5-14员杂芳基；R<sup>4</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自-H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自-H、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、和C<sub>6</sub>芳基，或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的原子一起形成3-6员碳环或杂环；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>5-14</sub>芳基、5-14员含氮杂芳基、C<sub>3-10</sub>环烷基和杂环基；其中n是1-6，并且各个t是0-2；其中上述烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、杂环和碳环部分任选被1-3个选自下列的取代基取代：C<sub>1-10</sub>烷酰基，C<sub>1-10</sub>烷基胺，氨基，C<sub>5-14</sub>芳基、5-14员杂芳基、C<sub>3-10</sub>环烷基、3-10员杂环基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基胺、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基胺、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>烯基，羧基，氰基，卤素，羟基，硝基，-C(O)<sub>2</sub>-(C<sub>5-14</sub>芳基)，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5-14员杂芳基)、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)烷基氨基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)二烷基氨基，-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)-(C<sub>5-14</sub>芳基)、-NHC(O)-(5-14员杂芳基)、-NHC(O)-(C<sub>3-10</sub>环烷基)、-NHC(O)-(3-10员杂环基)、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(C<sub>5-14</sub>芳基)、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5-14员杂芳基)、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(C<sub>3-10</sub>环烷基)、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(3-10员杂环基)、-NHS(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，其中上述各芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可进一步任选被1-5个选自以下的取代基取代：氨基，氰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和羟基，它们各自任选被卤素取代。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||