高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用

摘要

高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用，该制备方法包括如下步骤：准确称取高级脂肪酸衍生物，加入0.01～0.25倍重量的无水乙醇，超声震荡，待其全部溶解，形成透明或乳白色乙醇溶液；取1～20倍重量的水，于超声震荡下，将所形成乙醇溶液缓慢的倾入水中，继续震荡，直至形成微乳溶液，乙醇浓度为0.01％～10％，微乳粒径范围为37.86～536.9nm。所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用。本发明不使用表面活性剂，只使用助表面活性剂乙醇，溶剂为水，就能形成均匀而稳定的微乳体系。避免了通常所使用的表面活性剂对化合物作用的影响。

主权项

1.一种高级脂肪酸衍生物微乳，其特征在于，其化合物结构如下：(1)化合物I：CH₃(CH₂)_m1CH＝CH(CH₂)_n1COR其中10≤m1+n1≤22，m1＝1～13，n1＝1～21；R为：-CH₃、-CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-(CH₂)₃CH₃、-(CH₂)₂CH₂CH₃、-C(CH₃)₃、环己烷基、苯甲基、乙醇胺基、二甲氨基乙胺基，-N(CH₂CH₂Cl)₂，-N(R₁)CONHR₂。其中R₁、R₂可以相同，也可以不同，为如下结构：A、B、C、D、E独立地选自-H、-OH、-NH₂、-NO₂、-CH₃、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-CH₂NH₂。(2)化合物II：CH₃(CH₂)_m2CH＝CH(CH₂)_n2CH＝CH(CH₂)X₁COR其中m2+n2≤11；8≤m2+n2+x1≤20；m2＝1、4、7、10；n2＝1、4、7、10；x1≥1；R同化合物I式中的R。(3)化合物III：CH₃(CH₂)_m3CH＝CH(CH₂)_n3CH＝CH(CH₂)_x2CH＝CH(CH₂)_yCOR其中m3+n3+x2≤9；6≤m3+n3+x2+y≤18；m2＝1、4、7；n2＝1、4、7；x2＝＝1、4、7；y≥1；R同化合物I式中的R。(4)化合物IV：CH₃(CH₂)_zCOR其中z＝12～24；R同化合物I式中的R。所述化合物和药物组合物包括上述I，II，III，IV化合物的构象异构体和旋光异构体以及外消旋体，非对映异构体和上述异构体的混合物，互变异构体及立体异构体，以及上述形式的混合物，I，II，III，IV化合物的药学上可接受的酸的加成盐，用于制备上述碱性化合物的药学上可接受酸的加成盐的酸式形成非毒性酸加成盐的酸，含有药学上可接受的阴离子的盐，盐酸盐，硝酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐，磷酸盐，乙酸盐，乳酸盐，柠檬酸盐，酒石酸盐，琥珀酸盐，马来酸盐，葡糖酸盐，苯甲酸盐，甲基磺酸盐，苯基磺酸盐，对甲苯磺酸盐和二羟基萘酸盐，I，II，III，IV化合物的药学上可接受的碱加成盐，用于制备I，II，III，IV化合物的药学上可接受碱的加成盐的碱和I，II，III，IV化合物形成非毒性碱加成盐的碱，所述非毒性碱的盐包括但是不限于药学上可接受的阳离子，碱土金属阳离子，铵或水溶性胺的加成盐，以及低级烷基铵和药学上可接受的有机胺的其它碱性盐。