盐酸替罗非班冻干粉针注射剂及制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸替罗非班冻干粉针注射剂及制备方法，属于西药制剂领域。本发明提供的盐酸替罗非班冻干粉针注射剂，其含有1重量份的盐酸替罗非班和0.5～100重量份的右旋糖酐，且其在冻干前的溶液的pH值为1.8～2.6。优选地，所述右旋糖酐与盐酸替罗非班的重量份比为2∶1～20∶1。本发明的盐酸替罗非班冻干粉针注射剂复溶性好、稳定性好、安全性高。

主权项

一种盐酸替罗非班冻干粉针注射剂，其特征在于：它由以下组分组成：1重量份的盐酸替罗非班和0.5～100重量份的右旋糖酐，及适量药学上可接受的酸，使其冻干前的溶液的pH值为2.2～2.5；所述的药学上可接受的酸选自磷酸、硫酸、酒石酸、次磷酸中的一种或多种；所述的右旋糖酐选自右旋糖酐70、右旋糖酐40、右旋糖酐20、右旋糖酐10中的一种或多种。2、根据权利要求1所述的盐酸替罗非班冻干粉针注射剂，其特征在于：所述的适量药学上可接受的酸选自磷酸。3、一种制备权利要求1所述的盐酸替罗非班冻干粉针注射剂的方法，其特征在于：包括如下步骤：1）称取右旋糖酐0.5～100份，加注射用水溶解后，加入0.05～0.5%（g/v）的针用活性炭，25～80℃搅拌5～60分钟，过滤脱炭；2）称取盐酸替罗非班1份，加注射用水溶解后，加入1）步骤脱炭后的溶液中，搅拌均匀，补加注射用水至全量；3）用药学上可接受的酸调节药液pH值为2.2～2.5，用0.22µm微孔滤膜除菌过滤，定量灌装于无菌洁净西林瓶中，半加胶塞，冷冻干燥即得。