发明名称 |
Wnt蛋白信号转导抑制剂 |
摘要 |
本发明一般涉及蛋白信号。特别地,本发明公开了抑制Wnt蛋白信号转导途径的化合物。这些化合物可用于治疗与Wnt蛋白信号转导相关的疾病和病症,如癌症、退行性疾病、II型糖尿病和骨硬化症。 |
申请公布号 |
CN102105464A |
申请公布日期 |
2011.06.22 |
申请号 |
CN200980129430.0 |
申请日期 |
2009.05.27 |
申请人 |
德克萨斯大学系统董事会 |
发明人 |
林子良;麦克·罗特;陈宝芝;陈绰;迈克尔·道奇;唐炜 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D209/94(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
顾晋伟;韩宏星 |
主权项 |
1.一种抑制细胞中Wnt蛋白信号转导的方法,包括向所述细胞施用有效量的式(A)化合物:<img file="FPA00001307415200011.GIF" wi="488" he="453" />其中:R<sub>1</sub>选自:<img file="FPA00001307415200012.GIF" wi="1381" he="1633" /><img file="FPA00001307415200021.GIF" wi="1227" he="1130" />其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地选自氢、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>和<img file="FPA00001307415200022.GIF" wi="834" he="448" />并且r和t各自独立地为0或1;或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起形成下述结构部分:<img file="FPA00001307415200023.GIF" wi="394" he="274" />其中R<sub>13</sub>选自氢、卤素、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>和标记物;R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>9</sub>-R<sub>11</sub>各自独立地选自氢、卤素、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>和<img file="FPA00001307415200031.GIF" wi="824" he="435" />并且R<sub>12</sub>选自:<img file="FPA00001307415200032.GIF" wi="823" he="349" />其中R<sub>14</sub>选自氢、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>和取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>;R<sub>2</sub>选自氢、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>和取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>;和R<sub>3</sub>选自氢、卤素、烷基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷基<sub>(C≤4)</sub>、烷氧基<sub>(C≤4)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤4)</sub>,<img file="FPA00001307415200033.GIF" wi="1057" he="888" /> |
地址 |
美国得克萨斯州 |