发明名称 取代的4-氨基-嘧啶类化合物的新型合成方法
摘要 本发明涉及一种生产式IV化合物的方法,其中R<sup>1</sup>是氨基保护基团,R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-10</sub>烷基,该方法包括:a)使式Ia化合物与铵盐NH<sub>4</sub><sup>+</sup>X<sup>-</sup>在溶剂中进行反应,得到式II化合物,其中M<sup>+</sup>是阳离子,优选地选自由Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、1/2Mg<sup>2+</sup>和1/2Zn<sup>2+</sup>组成的组,X<sup>-</sup>是阴离子,优选地选自由氯离子、溴离子、硫酸根和乙酸根组成的组;b)使式II化合物与腈R<sup>2</sup>-CN在碱的存在下进行反应,得到式IV化合物。本发明还涉及式II化合物及其用于生产维生素B<sub>1</sub>的用途。<img file="200980128988.7_ab_0.GIF" wi="279" he="75" />
申请公布号 CN102105438A 申请公布日期 2011.06.22
申请号 CN200980128988.7 申请日期 2009.07.22
申请人 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 发明人 里恩哈德·卡治;尤拉·莱提诺伊斯;格哈德·思琦弗尔
分类号 C07C255/30(2006.01)I;C07C271/20(2006.01)I 主分类号 C07C255/30(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强
主权项 1.式II化合物的反式异构体,其中R是氨基保护基团,优选地R是甲酰基、乙酰基或叔丁氧羰基<img file="FPA00001306982900011.GIF" wi="429" he="281" />
地址 荷兰海尔伦