| 发明名称 | 螺氨基二氢噻嗪衍生物 | ||
| 摘要 | 通式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐，具有Aβ产生的抑制作用或BACE1抑制作用，并且可用作Aβ导致的且以阿尔茨海默型痴呆为典型的神经变性疾病的预防或治疗剂。<img file="200980129365.1_ab_0.GIF" wi="277" he="155" /> | ||
| 申请公布号 | CN102105475A | 申请公布日期 | 2011.06.22 |
| 申请号 | CN200980129365.1 | 申请日期 | 2009.07.24 |
| 申请人 | 卫材R&D管理有限公司 | 发明人 | 元木贵史;金子敏彦;山本昇;A·卡恩 |
| 分类号 | C07D513/10(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式(I)表示的化合物：[式1]<img file="FDA0000045608880000011.GIF" wi="850" he="472" />或其药学可接受的盐，其中环A为C<sub>6-10</sub>芳基或5-到10-元杂环基；L为单键、氧原子或式-C(＝O)NR<sup>L</sup>-(其中R<sup>L</sup>为氢原子或可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基)表示的基团或各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚链烯基或C<sub>2-6</sub>亚炔基；环B为C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基或5-到10-元杂环基；X为各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-3</sub>亚烷基或C<sub>2-3</sub>亚链烯基；Y为氧原子、硫原子、亚砜、砜或式-NR<sup>Y</sup>-表示的基团(其中R<sup>Y</sup>是氢原子或各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>3-8</sub>环烷基羰基、C<sub>6-10</sub>芳基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>6-10</sub>芳基磺酰基、C<sub>6-10</sub>芳基或5-到6-元杂芳基)；Z为单键或C<sub>1-3</sub>亚烷基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子、羟基、氰基、或各自可以具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>为氢原子或各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>6-10</sub>芳基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>6-10</sub>芳基磺酰基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基或5-到10-元杂环基；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子或羟基，或各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基或5-到10-元杂环基；R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地为氢原子、卤素原子、羟基或氰基，或各自可具有1-3个选自取代基组α的取代基的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基或5-到10-元杂环基；并且n为1-3的整数；[取代基组α：氢原子、卤素原子、羟基、氧代、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基和5-到10-元杂环基]。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||