微乳化和亚微米乳化方法和组合物

摘要

一种制备用于经皮释放至少一种药物活性成分的水包油微乳化液或亚微米乳化液组合物的方法，包括a)混合第一部分以及第二部分以达到均质化，第一部分为含一种或多种亲脂性表面活性剂的油相，第二部分包括水和至少一种亲水性表面活性剂，b)加热步骤a)的混合物至范围在40-99℃的相装配温度，同时持续混合以获得微乳化液或亚微米乳化液，c)使所述微乳化液或亚微米乳化液冷却，以及d)将第三部分在2℃和相装配温度之间的温度下加入到微乳化液或亚微米乳化液中，第三部分包括选自由非表面活性双亲型化合物、表面活性剂和水组成的集合中的至少一种成分，前提条件是当第三部分包括水时，其也包括非表面活性双亲型化合物和/或表面活性剂。

主权项

一种制备用于经皮释放至少一种药物活性成分的水包油(O/W)微乳化液或亚微米乳化液组合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：a)混合第一部分以及第二部分以达到均质化，所述第一部分包括由动物、矿物或植物油，硅烷，硅氧烷，酯，脂肪酸，脂肪，和烷氧基化醇组成的集合中的至少一种，和一种或多种亲脂性表面活性剂，所述第二部分包括水和至少一种亲水性表面活性剂，b)加热步骤a)的混合物以达到范围在40‑99℃的相装配温度，同时持续混合以获得水包油微乳化液或亚微米乳化液，c)使所述微乳化液或亚微米乳化液冷却，以及d)将第三部分在2℃和所述相装配温度之间的温度下加入到所述微乳化液或亚微米乳化液中，所述第三部分包括丙二醇。