作为抗菌剂的喹啉衍生物

摘要

式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其季铵、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R2为氢、羟基、硫基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单-或二(烷基)氨基或式(II)的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；R4为氢、烷基或苄基；R5为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R5基团可以和它们连结的苯环一起形成萘基；r为1、2、3、4或5；R6为氢、烷基、Ar或Het；R7为氢或烷基；R8为氧代基；或R7与R8一起形成基团-CH＝CH-N＝；Z为CH2或C(＝O)。

主权项

1.式(Ia)的化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其季铵、其立体化学异构形式或其N-氧化物形式在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途：其中R¹为氢、卤代基、Ar、Het、烷基或烷氧基；p为等于1、2、3或4的整数；R²为烷氧基；R³为Ar；R⁴为烷基；R⁵氢或卤代基；r为等于1、2、3、4或5的整数；R⁶为氢；Z为CH₂；烷基为具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3至6个碳原子的环状饱和烃基；或为与具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基连接的具有3至6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子可任选被羟基、烷氧基或氧代基取代；Ar为苯基或萘基；Het为呋喃基；卤代基为选自氟、氯、溴和碘的取代基；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。